| 公開(公告)號 | CN101094848A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580045028.6 |
| 申請日期 | 2005.12.28 |
| 專利名稱 | 有機(jī)化合物 |
| 主分類號 | C07D401/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.30 GB 0428526.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·布賴滕施泰因;江原建;C·埃爾哈特;P·格羅舍;比留佑幸;巖城幸;金輪孝則;小西一豪;J·K·麥鮑姆;升谷敬一;二本柳厚子;N·奧斯特曼;鈴木雅貴;鳥谷尾淳;橫川文昭 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-28 PCT/EP2005/014102 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其鹽 其中 R1是氫、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的鏈烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的雜環(huán)基或者未取代的或取代的環(huán)烷基； R2是未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的鏈烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的雜環(huán)基、未取代的或取代的環(huán)烷基或者�；�； W是選自式IA、IB和IC的基團(tuán)， 其中星號(*)表示基團(tuán)W與式I的哌啶環(huán)的4-碳連接的位置，并且其中 X1、X2、X3、X4和X5獨(dú)立地選自碳和氮，其中式IB中的X4和式IC中的X1可以具有這些含義之一或另外選自S和O，其中碳和氮環(huán)原子可以帶有需要數(shù)目的氫或取代基R3或-如果在下文給出的限制中存在的話-R4以使環(huán)碳形成的鍵的數(shù)目為四、環(huán)氮形成的鍵的數(shù)目為三；條件是式IA的X1至X5中至少兩個、優(yōu)選至少三個是碳并且式IB和IC的X1至X4中至少一個是碳，優(yōu)選X1至X4中兩個是碳； y是0、1、2或3； z是0、1、2、3或4 僅可以與X1、X2、X3和X4中的任意一個連接的R3是氫或優(yōu)選未取代的或取代的C1-C7-烷基、未取代的或取代的C2-C7-鏈烯基、未取代的或取代的C2-C7-炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的雜環(huán)基、未取代的或取代的環(huán)烷基、鹵素、羥基、醚化或酯化的羥基、未取代的或取代的巰基、未取代的或取代的亞磺�；�、未取代的或取代的磺�；�、氨基、單取代或二取代的氨基、羧基、酯化或酰胺化的羧基、未取代的或取代的氨磺�；⑾趸蚯杌�， 條件是如果R3是氫，那么y和z是0； 如果y或z是2或大于2，那么R4獨(dú)立地選自下列取代基：未取代的或取代的C1-C7-烷基、未取代的或取代的C2-C7-鏈烯基、未取代的或取代的C2-C7-炔基、鹵素、羥基、醚化或酯化的羥基、未取代的或取代的巰基、未取代的或取代的亞磺�；�、未取代的或取代的磺�；�、氨基、單取代或二取代的氨基、羧基、酯化或酰胺化的羧基、未取代的或取代的氨磺�；�、硝基和氰基； T是亞甲基(-CH2-)或羰基(-C(＝O)-)； 并且 R11是氫、羥基、鹵素、C1-C7-烷基、鹵-C1-C7-烷基、環(huán)烷基、鹵代環(huán)烷基、C1-C7-烷氧基、鹵-C1-C7-烷氧基或氰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了3，4-取代的哌啶化合物，這些化合物用于診斷性和治療性治療溫血動物，特別用于治療依賴于腎素活性的疾病(＝障礙)；此類化合物在制備用于治療依賴于腎素活性的疾病的藥物制劑中的用途；此類化合物在治療依賴腎素活性的疾病中的用途；包含3，4-取代的哌啶化合物的藥物制劑，和/或包含施用3，4-取代的哌啶化合物的治療方法、制備3，4-取代的哌啶化合物的方法以及用于其合成的新中間體和部分步驟。3，4-二取代的哌啶化合物具有式(I)結(jié)構(gòu)，其中符號具有說明書中定義的含義。 |
| 國際公布 | 2006-07-06 WO2006/069788 英 |
