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作為激酶抑制劑的縮合的吡啶類(lèi)

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1993360A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.04  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580026101.5  
申請(qǐng)日期 2005.08.02  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為激酶抑制劑的縮合的吡啶類(lèi)  
主分類(lèi)號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D471/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.3 ES 200401971  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 帕勞制藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·奧爾曼薩羅薩爾斯;M·弗吉里貝爾納多;P·M·格里馬波維達(dá)  
地址 西班牙普萊加曼斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-02 PCT/EP2005/008371  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.02.01  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國(guó)省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的化合物或其鹽: 其中: A表示C或N; B、D和E獨(dú)立地表示CR4、NR5、N、O或S; 具有以下附帶條件: a)當(dāng)B、D或E之一表示O或S時(shí),其它兩個(gè)不能表示O或S; b)當(dāng)A表示N時(shí),B、D、E都不表示O或S;和 c)當(dāng)A表示C時(shí),B表示CR4,且D或E之一表示N或NR5時(shí),那么其它的D或E不能表示NR5或N; G表示N或C; R1表示一個(gè)或多個(gè)選自H、Ra鹵素、-CN、-OH和-ORa的取代基; R2表示一個(gè)或多個(gè)選自H、鹵素和C1-6烷基的取代基,另外一個(gè)取代基R2還可以表示-ORb’、-NO2、-CN、-CORb’、-CO2Rb’、-CONRb’Rb’、-NRb’Rb’、-NRb’CORb’、-NRb’CONRb’Rb’、-NRb’CO2Rb、-NRb’SO2Rb、-SRb’、-SORb、-SO2Rb、-SO2NRb’Rb’或者任選被一個(gè)或多個(gè)取代基Rc取代的C1-6烷基; R3表示: H, 任選被一個(gè)或多個(gè)選自Rc和Rd的取代基取代的C1-6烷基,或 任選被一個(gè)或多個(gè)選自Rc、Rd和C1-6烷基的取代基取代的Cy,其中所述C1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自Rc和Rd的取代基取代; 各個(gè)R4獨(dú)立地表示H、Re、鹵素、-ORe’、-NO2、-CN、-CORe’、-CO2Re’、-CONRe’Re’、-NRe’Re’、-NRe’CORe-NRe’CONRe’Re’、-NRe’CO2Re、-NRe’SO2Re、-SRe’、-SORe、-SO2Re或-SO2NRe’Re’; R5獨(dú)立地表示H、Re、-CORe、-CONReRe、-SORe或-SO2Re; 各個(gè)Ra獨(dú)立地表示C1-6烷基或鹵代C1-6烷基; 各個(gè)Rb獨(dú)立地表示C1-6烷基或Cy,其中兩者可以任選被一個(gè)或多個(gè)選自Rd和Rf的取代基取代; 各個(gè)Rb’獨(dú)立地表示H或Rb; 各個(gè)Rc獨(dú)立地表示鹵素、-ORg’、-NO2、-CN、-CORg’、-CO2Rg’、-CONRg’Rg’、-NRg’Rg’、-NRg’CORg’、-NRg’CONRg’Rg’、-NRg’CO2Rg、-NRg’SO2Rg、-SRg’、-SORg、-SO2Rg或-SO2NRg’Rg’; Rd表示任選被一個(gè)或多個(gè)取代基Rf取代的Cy; 各個(gè)Re獨(dú)立地表示任選被一個(gè)或多個(gè)選自Rc和Cy*的取代基取代的C1-6烷基,或者Re表示Cy,其中基團(tuán)Cy或Cy*中任一個(gè)可以任選被一個(gè)或多個(gè)選自Rc和Rg的取代基取代; 各個(gè)Re’獨(dú)立地表示H或Re; 各個(gè)Rf獨(dú)立地表示鹵素、Rh、-ORh’、-NO2、-CN、-CORh’、-CO2Rh’、-CONRh’Rh’、-NRh’Rh’、-NRh’CORh’、-NRhCONRh’Rh’、-NRh’CO2Rh、-NRh’SO2Rh、-SRh’、-SORh、-SO2Rh或-SO2NRh’Rh’; 各個(gè)Rg獨(dú)立地表示Rd或者任選被一個(gè)或多個(gè)選自Rd和Rf的取代基取代的C1-6烷基; 各個(gè)Rg’獨(dú)立地表示H或Rg; 各個(gè)Rh獨(dú)立地表示C1-6烷基、鹵代C1-6烷基或羥基C1-6烷基; 各個(gè)Rh’獨(dú)立地表示H或Rh;和 在以上定義中的Cy或Cy*表示一個(gè)部分不飽和的、飽和的或芳香的3-至7-元單環(huán)或8-至12-元雙環(huán)的碳環(huán),其任選地含有1-4個(gè)選自N、S和O的雜原子,其中一個(gè)或多個(gè)C、N或S原子可以任選地分別被氧化形成CO、N+O-、SO或SO2,且其中所述環(huán)或多環(huán)可以通過(guò)碳或氮原子結(jié)合分子的其余部分。  
摘要 式I的新化合物,其中多個(gè)取代基的含義如在說(shuō)明書(shū)中所公開(kāi)。這些化合物可用作p38激酶抑制劑。  
國(guó)際公布 2006-02-09 WO2006/013095 英  
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