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二氫蝶啶酮、其制法及作為藥物制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司/馬賽厄斯·霍夫曼;馬賽厄斯·格勞爾特;特里克西·布蘭德爾;斯蒂芬·布賴特費(fèi)爾德;克里斯琴·艾克邁耶;馬丁·斯蒂格梅爾;吉塞拉·施納普;安克·鮑姆;詹斯·J·匡特;弗拉維奧·索爾卡;弗洛里安·科爾巴茨基
公開(公告)號(hào) CN1745081A  
公開(公告)日 2006.03.08  
申請(專利)號(hào) CN03826029.8  
申請日期 2003.02.26  
專利名稱 二氫蝶啶酮、其制法及作為藥物制劑的用途  
主分類號(hào) C07D475/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D475/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 馬賽厄斯·霍夫曼;馬賽厄斯·格勞爾特;特里克西·布蘭德爾;斯蒂芬·布賴特費(fèi)爾德;克里斯琴·艾克邁耶;馬丁·斯蒂格梅爾;吉塞拉·施納普;安克·鮑姆;詹斯·J·匡特;弗拉維奧·索爾卡;弗洛里安·科爾巴茨基  
地址 德國英格海姆  
頒證日  
國際申請 2003-02-26 PCT/EP2003/001935  
進(jìn)入國家日期 2005.08.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 范明娥;巫肖南  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式(I)化合物其中R1,R2可相同或不同,代表氫或視需要取代的C1-C6-烷基,或R1與R2一起代表可含1至2個(gè)雜原子的2-至5-員烷基橋,R3代表氫、或選自視需要取代的C1-C12-烷基、C2-C12-烯基、C2-C12-炔基及C6-C14-芳基中的基團(tuán)、或選自視需要取代的及/或架橋的C3-C12-環(huán)烷基、C3-C12-環(huán)烯基、C7-C12-多環(huán)烷基、C7-C12-多環(huán)烯基、C5-C12-螺環(huán)烷基、含1至2個(gè)雜原子的C3-C12-雜環(huán)烷基及含1至2個(gè)雜原子的C3-C12-雜環(huán)烯基中的基團(tuán),或R1與R3或R2與R3一起代表一個(gè)可含1個(gè)雜原子的飽和或不飽和C3-C4-烷基橋,R4代表選自氫、-CN、羥基、-NR6R7及鹵素的基團(tuán),或選自視需要取代的C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C5-烷氧基、C2-C5-烯氧基、C2-C5-炔氧基、C1-C5-烷硫基、C1-C6-烷硫氧基及C1-C6-烷磺;械幕鶊F(tuán),L代表選自視需要取代的C2-C10-烷基、C2-C10-烯基、C6-C14-芳基、-C2-C4-烷基-C6-C14-芳基、-C6-C14-芳基-C1-C4-烷基、視需要架橋的C3-C12-環(huán)烷基及含1或2個(gè)氮原子的雜芳基中的鍵合基,n代表0或1m代表1或2R5代表選自視需要取代的嗎啉基、哌啶基、哌嗪基、哌嗪羰基、吡咯烷基、托烯基、R8-二酮甲基哌嗪基、硫氧基嗎啉基、磺;鶈徇⒘虼鷨徇、-NR8R9及氮雜環(huán)庚基中的基團(tuán),R6,R7可相同或不同,代表氫或C1-C4-烷基,及R8,R9代表在R5上未經(jīng)取代的氮取代基,其可以相同或不同,代表氫或選自C1-C6-烷基、-C1-C4-烷基-C3-C10-環(huán)烷基、C3-C10-環(huán)烷基、C6-C14-芳基、-C1-C4-烷基-C6-C14-芳基、吡喃基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4-烷氧羰基、C6-C14-芳羰基、C1-C4-烷羰基、C6-C14-芳基甲氧羰基、C6-C14-芳磺;、C1-C4-烷磺;癈6-C14-芳基-C1-C4-烷磺酰基中的基團(tuán),視需要為其互變異構(gòu)體、外消旋體、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體及其混合物形式,及視需要的藥理上可接受的酸加成鹽類。  
摘要 本發(fā)明是關(guān)于通式(I)的新穎二氫蝶啶酮,其中L及R1-R5基團(tuán)具有在權(quán)利要求及說明書中提供的意義、其異構(gòu)體、所述二氫蝶啶酮的制法及作為藥物制劑的用途。  
國際公布 2004-09-10 WO2004/076454 德  
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