| 公開(公告)號 | CN101142193A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200680008358.2 |
| 申請日期 | 2006.03.30 |
| 專利名稱 | 1,3-丙二酮衍生物或其鹽 |
| 主分類號 | C07D235/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D235/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.31 JP 101437/2005;2005.12.7 JP 353577/2005 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 平野祐明;木野山功;松本俊一郎;河南英次;大貫圭;山本博文;襲田一彥;高橋龍久;進崇史;小池貴德;島田逸郎;久道弘幸;草山俊之 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-03-30 PCT/JP2006/306641 |
| 進入國家日期 | 2007.09.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王海川;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 通式(I)表示的1，3-丙二酮衍生物或其制藥學(xué)上容許的鹽， 式中的符號表示以下含義： A環(huán)：表示可以被取代的芳基或可以被取代的雜芳基 B環(huán)：表示苯環(huán)或噻吩環(huán) C環(huán)：表示苯環(huán)或環(huán)內(nèi)可以具有雙鍵的5至7元脂肪族烴環(huán) R1：相同或相互不同，表示鹵素、可以被取代的烴基、-O-(可以被取代的烴基)、可以被取代的雜環(huán)基、-S-(可以被取代的烴基)、-CO-(可以被取代的烴基)、-CO2-(可以被取代的烴基)、-O-CO-(可以被取代的烴基)、-SO-(可以被取代的烴基)、-SO2-(可以被取代的烴基)、-NO2、-CN、-CO2H、可以被取代的氨基甲酰基、可以被取代的氨磺酰基或可以被取代的氨基 R2：相同或相互不同，表示鹵素、R0、-O-R0或鹵代低級烷基 m、n：相同或相互不同，表示0、1或2 R3：表示R0、-OH、-O-可以被取代的雜芳基、-N(R51)(R52)、-N(R73)-N(R74)(R75) 或者與R2成為一體形成-N＝C(R45)-NH或-NH-C(R45)＝N-D環(huán)：表示可以被取代的選自下述組的雜環(huán) 或者 R0：相同或相互不同，表示低級烷基 R00：相同或相互不同，表示低級亞烷基 k：表示1、2、3或4 p：表示0、1或2 R41、R42和R43：相同或相互不同，表示H、可以被取代的低級烷基、-CHO、-CO-(可以被取代的低級烷基)、可以被取代的環(huán)烷基、-CO2H、-CO2-R0-、-CONH2、-CO-NH(R0)、-CO-N(R0)2、-R00-CONH(R0)、-R00-CON(R0)2、可以被取代的芳基、可以被取代的雜環(huán)基、-R00-O-芳基、-R00-SO-R0、-R00-SO2-R0、-R00-N(OH)-R0或-R00-N(O-R0)-R0 R44和R45：相同或相互不同，表示R0或-R00-芳基 R51和R52：相同或相互不同，表示H、可以被取代的低級烷基、-R00-(可以被取代的低級烷基)、-R00-(可以被取代的芳基)、可以被取代的雜芳基、-CO-R0-、-CO2-R0-、-OH、-O-R0、-O-芐基、-R00-O-R00-OH或可以被取代的環(huán)烷基 R54、R55、R57、R58、R61、R64、R67、R68、R70、R72、R73和R74：相同或相互不同，表示H或R0 R56、R59、R66、R69和R71：相同或相互不同，表示H、R0或-CO-R0 R60：表示H、R0、-R00-OH或-CO-R0 R62：表示H、R0、-O-R0或-O-芐基 R63：表示H、R0、-NH2或-CO-R0 R65：表示H、R0、-R00-OH、-CO-NH2或-CO-R0 R75：表示H、R0、-R00-芳基、芳基或雜芳基 或者 R54與R41、R57與R58、R61與R42、R68與R44、R62與R63、R62與R65以及R63與R65分別可以成為一體形成可以由氧代基取代的低級亞烷基， 但是，A為由-CH(OH)-CH2-OH取代的苯基并且m和n同時為0時，R3表示-N(CH3)2以外的基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供作為GnRH受體拮抗劑有用的化合物。本發(fā)明者等對1，3-丙二酮衍生物進行了進一步研究，結(jié)果確認(rèn)在具有2-(1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-亞基)的1，3-丙二酮衍生物中，具有由-SO2-R3表示的基團取代的苯環(huán)或噻吩環(huán)的化合物具有優(yōu)良的GnRH受體拮抗作用，從而完成了本發(fā)明。本發(fā)明化合物具有強的GnRH受體拮抗作用，因此對于性激素依賴性疾病、特別是GnRH關(guān)聯(lián)疾病的治療是有用的。另外，本發(fā)明化合物在人體中的代謝穩(wěn)定性優(yōu)良，藥物相互作用也少，因此作為可用于上述疾病的醫(yī)藥品具有更好的性質(zhì)。 |
| 國際公布 | 2006-10-12 WO2006/106812 日 |
