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5-HT受體配體及其用途

公開(公告)號 CN1630645A  
公開(公告)日 2005.06.22  
申請(專利)號 CN02813734.5  
申請日期 2002.06.17  
專利名稱 5-HT受體配體及其用途  
主分類號 C07D239/46  
分類號 C07D239/46;C07D401/12;A61K31/506;A61P25/28  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.6.21 US 60/299,953  
申請(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 江苑青;威廉·A·諾沃米斯?fàn)?威拉德·M·韋爾奇  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 PCT/IB2002/002261 2002.6.17  
進(jìn)入國家日期 2004.01.08  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式(IA)的化合物:其中X和Y是CR且Z是N,或X是N且Y和Z是CR,其中R在每次出現(xiàn)時是氫、鹵素、(C1-C4)烷基、基或(C1-C4)烷基氨基;W是基、硫基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或乙酰氨基;R1a、R1b、R1d和R1e中至少一個獨立地選自:鹵素、硝基、氨基、氰基、-C(O)NH2、(C1-C4)烷基、鹵代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和鹵代(C1-C4)烷氧基,或R1a和R1b合起來形成五-或六-元、芳香的或部分或全部飽和的稠環(huán),或R1a與R2a或R2b合起來形成五-或六-元、全部飽和的稠環(huán);R1c是氫;R2a和R2b各自獨立地是氫、(C1-C4)烷基、部分或全部飽和的(C3-C6)環(huán)烷基,或其中一個與R1a合起來形成五-或六-元、全部飽和的稠環(huán);n是0、1或2;R3a和R3b各自獨立地是氫、(C1-C4)烷基,或被羥基、氟或(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C4)烷基;R4是氫、羥基、(C1-C4)烷基、羥基或氰基取代的(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧羰基、(C3-C4)鏈烯基或氨基保護(hù)基;其氮氧化物,該化合物或氮氧化物的前體藥物;該化合物、氮氧化物或前體藥物的藥物可接受的鹽,或該化合物、氮氧化物、前體藥物或鹽的溶劑合物或水合物。  
摘要 本發(fā)明描述了作為5-HT受體配體的式(IA)化合物和它們在治療動物中與5-HT2受體的活化作用相關(guān)的疾病中的用途。  
國際公布 WO2003/000663 英 2003.1.3  
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