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SARS冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 北京大學(xué)/來魯華;劉瑩;范可強(qiáng);劉振明;魏平;陳浩;裴劍鋒;劉士勇
公開(公告)號(hào) CN1257162C  
公開(公告)日 2006.05.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03146047.X  
申請(qǐng)日期 2003.07.15  
專利名稱 SARS冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑及其用途  
主分類號(hào) C07D233/64(2006.01)I  
分類號(hào) C07D233/64(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;G01N30/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 來魯華;劉 瑩;范可強(qiáng);劉振明;魏 平;陳 浩;裴劍鋒;劉士勇  
地址 100871北京市海淀區(qū)中關(guān)村  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市商泰律師事務(wù)所  
代理人 陳 倩  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 用式I化合物制備SARS冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑的用途, 式I 其中,R1~R2獨(dú)立選自氫,C1~C4直鏈或支鏈烷基,C2~C5直鏈或支鏈烯基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C8環(huán)烯基,鹵素、羥基,C1~C4烷氧基,硝基,羥甲基,酰胺基,三氟甲基,苯基,取代苯基,其中的烷基或者烯基鏈上可以無取代,也可以被選自下面的一個(gè)或者多個(gè)基團(tuán)所取代:鹵素,苯基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基,也可以被1-3個(gè)選自下面的取代基取代:鹵素,硝基,羥甲基,酰胺基,三氟甲基,三氟甲氧基; R3和R4獨(dú)立選自氫,C1~C4直鏈或支鏈烷基,C2~C5直鏈或支鏈烯基,C3~C6環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基,羥基,C1~C4烷氧基,C1~C4烷氨基,羥基,鹵素,硝基,羥甲基,酰胺基,醛基,胺甲酰基,其中的烷基或者烯基鏈上可以無取代,也可以被選自下面的一個(gè)或者多個(gè)基團(tuán)所取代:鹵素,苯基,羥基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基,硝基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基; R5和R6獨(dú)立選自鹵素、氫,C1~C8直鏈或支鏈烷基,C2~C8直鏈或支鏈烯基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C8環(huán)烯基,C1~C4烷胺甲酰基,氨基,胺甲;,脲基,其中的烷基或者烯基鏈上可以無取代,也可以被選自下面的一個(gè)或者多個(gè)基團(tuán)所取代:鹵素,羧基,羥基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基,硝基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,磺酰胺基,甲基磺酰胺基,二甲基磺酰胺基。  
摘要 本發(fā)明涉及SARS冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑及其用途。本發(fā)明利用反相高壓液相色譜方法對(duì)通式為式I的一類化合物進(jìn)行SARS冠狀病毒3CL蛋白酶活性測(cè)試,證實(shí)其對(duì)SARS冠狀病毒3CL蛋白酶具有抑制作用,可用于治療和預(yù)防SARS病毒感染。  
國(guó)際公布  
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