| 公開(公告)號 | CN101087763A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044391.6 |
| 申請日期 | 2005.12.21 |
| 專利名稱 | 治療劑 |
| 主分類號 | C07D231/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/22(2006.01)I;C07D231/24(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.23 GB 0428075.6;2005.6.29 GB 0513208.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 程磊峰 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-21 PCT/GB2005/004977 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物 及其可藥用鹽，其中 R1代表a)C1-3烷氧基，所述烷氧基任選被一個或多個下列基團(tuán)取代： i)氟，ii)基團(tuán)NRcRd，其中Rc和Rd獨立地代表H、C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基，或iii)1，3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基，b)R1代表C4-6烷氧基，所述烷氧基任選被一個或多個下列基團(tuán)取代：i)氟，ii)基團(tuán)NRcRd，其中Rc和Rd獨立地代表H、C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基，或iii)1，3-二氧雜環(huán)戊烷-2-基，c)式苯基(CH2)pO-的基團(tuán)，其中p是1、2或3，且苯基環(huán)任選被1、2或3個由Z代表的基團(tuán)取代，d)基團(tuán)R5S(O)2O或R5S(O)2NH，其中R5代表任選被一個或多個氟取代的C1-6烷基，或者R5代表苯基或雜芳基，所述苯基或雜芳基任選被1、2或3個由Z代表的基團(tuán)取代，e)式(R6)3Si的基團(tuán)，其中R6代表可相同或不同的C1-6烷基，或f)式RbO(CO)O的基團(tuán)，其中Rb代表任選被一個或多個氟取代的C1-6烷基； Ra代表鹵素、C1-3烷基或C1-3烷氧基， m是0、1、2或3； R2代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羥基、硝基、氰基或鹵素， n是0、1、2或3； R3代表 a)基團(tuán)X-Y-NR7R8 其中X是CO或SO2， Y不存在或代表任選被C1-3烷基取代的NH； 且R7和R8獨立地代表： 任選被1、2或3個由W代表的基團(tuán)取代的C1-6烷基； 任選被1、2或3個由W代表的基團(tuán)取代的C3-15環(huán)烷基； 任選取代的(C3-15環(huán)烷基)C1-3亞烷基，所述基團(tuán)任選被1、2或3個由W代表的基團(tuán)取代； 基團(tuán)-(CH2)r(苯基)s，其中r是0、1、2、3或4，當(dāng)r是0時，s是1，否則s是1或2，且苯基任選獨立地被1、2或3個由W代表的基團(tuán)取代； 飽和5-8元雜環(huán)基，所述雜環(huán)基含有1個氮和任選1個下列原子：氧、硫或另外的氮，其中該雜環(huán)基任選被一個或多個C1-3烷基、羥基或芐基取代； 基團(tuán)-(CH2)tHet，其中t是0、1、2、3或4，且亞烷基鏈任選被一個或多個C1-3烷基取代，且Het代表芳族雜環(huán)，該芳族雜環(huán)任選被1、2或3個選自C1-5烷基、C1-5烷氧基或鹵素的基團(tuán)取代，其中所述烷基和烷氧基任選獨立地被一個或多個氟取代； 或者R7代表H，且R8如上所定義； 或者R7和R8與它們所連接的氮原子一起代表飽和或部分不飽和5-8元雜環(huán)基，所述雜環(huán)基含有1個氮和任選1個下列原子：氧、硫或另外的氮，其中該雜環(huán)基任選被一個或多個C1-3烷基、羥基、氟或芐基取代； 或b)唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、二唑基、噻二唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻吩基、呋喃基或唑啉基， 每一所述基團(tuán)任選被1、2或3個基團(tuán)Z取代； R4代表C1-6烷基，所述烷基被一個或多個下列基團(tuán)取代：羥基，基團(tuán)NReRf，其中Re和Rf獨立地代表H、任選被一個或多個羥基或一個或多個C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，或者Re和Rf與它們所連接的氮一起代表4-7元飽和雜環(huán)，所述雜環(huán)任選含有氧或第二個氮，其中所述環(huán)任選被一個或多個下列基團(tuán)取代：羥基、氟或C1-6烷基； Z代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羥基、鹵素、三氟甲基、三氟甲硫基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基磺酰基、硝基、氨基、單或二C1-3烷基氨基、C1-3烷基磺�；�、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；�、單或二C1-3烷基氨基甲酰基和乙�；�；且 W代表羥基、氟、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氨基、單或二C1-3烷基氨基、C1-6烷氧基羰基或選自嗎啉基、吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基的雜環(huán)胺，其中所述雜環(huán)胺任選被C1-3烷基或羥基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的1，5-二苯基吡唑化合物，制備此類化合物的方法，其在治療肥胖癥、精神病性和神經(jīng)病性障礙中的用途，其治療應(yīng)用的方法和含有這些化合物的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/067443 英 |
