| 公開(公告)號 | CN101128435A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580048198.X |
| 申請日期 | 2005.12.22 |
| 專利名稱 | 作為代謝型谷氨酸受體激動劑用于治療神經病學及精神病學病癥的吡唑酮化合物 |
| 主分類號 | C07D231/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/22(2006.01)I;C07D231/20(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.27 US 60/638,369 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·巴爾斯特拉;H·邦廷;D·陳;I·埃格爾;J·福斯特;J·弗里;M·伊薩克;馬縛鵬;D·努吉爾;A·斯拉西;G·斯特爾曼;G·-R·孫;B·森達;R·烏基拉馬潘迪安;R·A·烏爾班克;S·沃爾什 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-22 PCT/US2005/046606 |
| 進入國家日期 | 2007.08.17 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;梁 謀 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種根據式I的化合物： 其中 X選自F、Cl、Br、I、氰基、OC1-6-烷基、C1-6-烷基鹵、OC1-6-烷基鹵； Q選自C、O、S、及N，使得當 Q是C，那么R5與R6中至少一個是存在的， Q是N，那么R5與R6中之一是存在的，以及 Q是O或S，那么R5及R6二者都不存在； 表示5-到7-元環(huán)，其中所述環(huán)任選與一或多個每個含有獨立選自C、N、O及S的原子的5-到7-元環(huán)稠合，其中所述環(huán)的每個可被一或多個A取代； R1選自C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-芳基、C1-6-烷基-雜芳基、C1-6-烷基-雜環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基，其中R1可被一或多個A取代； R2選自H、C1-6-烷基、C2-6-烯基、及C2-6-炔基，其中R2可被一或多個A取代； R3及R4每個獨立地選自H、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-芳基、C1-6-烷基-雜芳基、C1-6-烷基-雜環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基，其中R3及R4可被一或多個A取代； R5及R6，當存在時，獨立地選自H、羥基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵、OC1-6烷基、OC1-6-烷基鹵、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、OC0-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、雜芳基、C1-6-烷基雜芳基、OC0-6-烷基雜芳基、C(O)H、(CO)R7、O(CO)R7、O(CO)OR7、C(O)OR7、OC(NH)OR7、C1-6-烷基OR7、OC2-6-烷基OR7、C1-6-烷基(CO)R7、OC1-6-烷基(CO)R7、C1-6-烷基CO2R7、OC1-6-烷基CO2R7、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR7R8、OC2-6-烷基NR7R8、C0-6-烷基(CO)NR7R8、OC0-6-烷基(CO)NR7R8、C0-6-烷基NR7(CO)R8、OC2-6-烷基NR7(CO)R8、C0-6-烷基NR7(CO)NR7R8、C0-6-烷基SR7、OC2-6-烷基SR7、C0-6-烷基(SO)R7、OC2-6-烷基(SO)R7、C0-6-烷基SO2R7、OC2-6-烷基SO2R7、C0-6-烷基(SO2)NR7R8、OC2-6-烷基(SO2)NR7R8、C0-6-烷基NR7(SO2)R8、OC2-6-烷基NR7(SO2)R8、C0-6-烷基NR7(SO2)NR7R8、OC2-6-烷基NR7(SO2)NR7R8、(CO)NR7R8、O(CO)NR7R8、NR7OR8、C0-6-烷基NR7(CO)OR8、OC2-6-烷基NR7(CO)OR8、SO3R7以及含有獨立地選自C、N、O及S的原子的5-到7-元環(huán)，其中R5與R6可被一或多個A取代，以及其中任何環(huán)烷基或芳基任選與含有獨立地選自C、N、O及S的原子的5-到7-元環(huán)稠合； 或者，任選地，當Q是C，那么R5及R6，與Q一起，可形成5-到7-元環(huán)，其可是未飽和的，含有獨立地選自C、N、O及S的原子，其中 i)所述環(huán)任選與一或多個每個含有獨立地選自C、N、O及S的原子的5-到7-元環(huán)稠合，以及其中 ii)所述環(huán)每個可被一或多個A取代； R7及R8獨立地選自氫、C1-6-烷基、C3-7-環(huán)烷基、C(O)C1-6-烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、雜環(huán)烷基、及雜芳基，其中R7及R8可被一或多個A取代； A選自羥基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、氧代、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵、OC1-6烷基、OC1-6-烷基鹵、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、OC0-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基雜芳基、C1-6-烷基雜芳基、OC0-6-烷基雜芳基、(CO)R9、O(CO)R9、O(CO)OR9、OC(NH)OR9、C1-6-烷基OR9、OC2-6-烷基OR9、C1-6-烷基(CO)R9、OC1-6-烷基(CO)R9、C0-6-烷基CO2R9、OC1-6-烷基CO2R9、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR9R10、OC2-6-烷基NR9R10、C1-6-烷基(CO)NR9R10、OC1-6-烷基(CO)NR9R10、C0-6-烷基NR9(CO)R10、OC2-6-烷基NR9(CO)R10、C0-6-烷基NR9(CO)NR9R10、C0-6-烷基SR9、OC2-6-烷基SR9、C0-6-烷基(SO)R9、OC2-6-烷基(SO)R9、C0-6-烷基SO2R9、OC2-6-烷基SO2R9、C0-6-烷基(SO2)NR9R10、OC2-6-烷基(SO2)NR9R10、C0-6-烷基NR9(SO2)R10、C2-6-烷基NR9(SO2)R10、C0-6-烷基NR9(SO2)NR9R10、OC2-6-烷基NR9(SO2)NR9R10、(CO)NR9R10、O(CO)NR9R10、NR9OR10、C0-6-烷基NR9(CO)OR10、OC2-6-烷基NR9(CO)OR10、OC(NH)OR9、SO3R9，其中任何環(huán)任選被一或多個B取代，以及含有獨立地選自C、N、O及S的原子的5-到7-元環(huán)，其中所述環(huán)任選被一或多個R9及R10取代； R9及R10獨立地選自H、羥基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、氧代、C1-6-烷基、C1-6-烷基鹵、OC1-6烷基、OC1-6-烷基鹵、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、OC0-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、雜環(huán)烷基、及雜芳基，以及任何環(huán)任選被一或多個B取代； B選自F、Cl、Br、I、C1-6-烷基及OC1-6烷基；以及 n選自1、2、3、4、5、及6； 或其藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑合物、旋光異構體或它們的組合。 |
| 摘要 | 式I的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、及n如說明書中對于式I所定義)，制備所述化合物以及在制備中所使用的新中間體的方法，包含所述化合物的藥物組合物，以及所述化合物在治療或預防與谷氨酸功能異常有關的神經病學及精神病學病癥中的應用。 |
| 國際公布 | 2006-07-06 WO2006/071730 英 |
