| 公開(公告)號 | CN1875001A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480031722.8 |
| 申請日期 | 2004.10.28 |
| 專利名稱 | 作為PPAR激活劑的苯并增環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D213/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/38(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/345(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.5 EP 03104082.7 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·阿克曼;J·埃比;A·賓杰利;U·格雷特爾;G·伊爾特;B·庫恩;H-P·梅爾基;M·邁爾;P·莫爾;M·B·賴特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-28 PCT/EP2004/012199 |
| 進入國家日期 | 2006.04.27 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I化合物： 及其對映異構體及其可藥用鹽和酯， 其中 X1為O，S，或CH2； R1為氫或C1-7-烷基； R2為氫或C1-7-烷基， 或者，如果X1為CH2，R2為氫，C1-7-烷基或C1-7-烷氧基； R3為氫或C1-7-烷基； R4和R5或R5和R6彼此鍵合，與它們連接的碳原子一起形成環(huán)，且 R4和R5或R5和R6一起為： -CH＝CH-CH＝CH-， -CH＝CH-S-，-S-CH＝CH-，-CH＝CH-O-，-O-CH＝CH-， -(CH2)p-，-O-(CH2)q-或-(CH2)q-O-， 其中p為3、4或5和q為2或3；和 R4和R6用于形成如上所述的環(huán)結構，或者彼此獨立地選自：氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，鹵素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，C2-7-炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基或氰基； R7和R8彼此獨立地為氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，鹵素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，C2-7-炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基或氰基； 以及R6和R7之一為 其中 X2為S，O，或NR9； R9為氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基，羥基-C2-7-烷基，或C1-7-烷氧基-C2-7-烷基； Y1，Y2，Y3和Y4為N或C-R12，且Y1，Y2，Y3和Y4中的一個或兩個為N，其余的為C-R12； R10為氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，或氟代-C1-7-烷基； R11為氫，C1-7-烷基，或C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R12在每種情形下彼此獨立，選自氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羥基-C1-7-烷基，C1-7-烷硫基-C1-7-烷基，羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羧基-C1-7-烷基，一-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基，C1-7-烷酰基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，和C2-7-炔基； R13為芳基或雜芳基；和 n為0，1或2； 條件是排除下列式I化合物，其中 X1為O，R2和R3為氫， R6為 X2為O或S，且R10和R11為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其所有對映異構體以及其藥用鹽和/或酯，其中R6和R7是式(II)，R4和R5或R5和R6一起與它們連接的碳原子形成如說明書中所定義的環(huán)，X1、X2、Y1至Y4、R1至R13和n如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物，它們的制備方法以及用于治療和/或預防由PPARδ和/或PPARα激動劑調(diào)節(jié)的疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2005-06-02 WO2005/049572 英 |
