| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100366614C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02801777.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.18 |
| 專利名稱 | 具有CB1-拮抗活性的4,5-二氫-1H-吡唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D231/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D231/06(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.22 EP 01201062.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·H·M·蘭格;C·G·克魯斯;J·蒂普克;J·胡格多恩 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-03-18 PCT/EP2002/003079 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.01.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種在其4，5-二氫吡唑環(huán)的4位置具有S構(gòu)型的式(I)化合物的對(duì)映體， 其中 -R和R1可為相同或不同且代表3-吡啶基或4-吡啶基或可經(jīng)鹵素或甲氧基取代之苯基， -R2和R3可為相同或不同且代表氫、(C1-C3)烷基或二甲胺基， -R4代表可經(jīng)1，2或3個(gè)選自鹵素、三氟甲基、甲氧基和(C1-C3)烷基之取代基取代之苯基， 及其鹽類。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是有關(guān)于一種在4，5-二氫吡唑環(huán)的第4位置具有S構(gòu)型之新穎4，5-二氫-1H-吡唑衍生物，其為大麻CB1-受體的強(qiáng)效拮抗劑。此化合物具有下列通式(I)其中-R和R1可為相同或不同且代表3-吡啶基或4-吡啶基、或可經(jīng)鹵素或甲氧基取代之苯基，-R2和R3可為相同或不同且代表氫、烷基(1-3C)或二甲胺基，-R4代表可經(jīng)1或2個(gè)選自鹵原子、三氟甲基、甲氧基及烷基(1-3C)所成組群之取代基取代之苯基，及其互變體、前體藥物和鹽。該對(duì)映體比另一對(duì)映體為更強(qiáng)效且更具選擇性之大麻CB1-受體的拮抗劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-10-03 WO2002/076949 英 |
