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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:治療劑I專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

治療劑I

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/E·埃弗特松;T·英哈德特;J·林德貝格;A·利努松;F·吉奧爾達(dá)內(nèi)托
公開(公告)號 CN1906169A  
公開(公告)日 2007.01.31  
申請(專利)號 CN200580001921.9  
申請日期 2005.01.05  
專利名稱 治療劑I  
主分類號 C07D215/38(2006.01)I  
分類號 C07D215/38(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.7 GB 0400196.2;2004.11.16 GB 0425209.4  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 E·埃弗特松;T·英哈德特;J·林德貝格;A·利努松;F·吉奧爾達(dá)內(nèi)托  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-01-05 PCT/SE2005/000004  
進(jìn)入國家日期 2006.07.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;梁 謀  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 式I化合物, 其中R1表示任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、鹵素、氰基,基團(tuán)OSO2C1-4烷基,其中烷基任選被一個或多個氟原子取代,基團(tuán)NRaRb,其中Ra和Rb獨立地表示H或者C1-4烷基,或者Ra和Rb連同它們連接的氮原子一起表示任選含有O原子的飽和3~7元雜環(huán),基團(tuán)CONRcRd,其中Rc和Rd獨立地表示H或者C1-4烷基,或者Rc和Rd連同它們連接的氮原子一起表示飽和3~7元雜環(huán); n表示0、1、2或者3; R2表示任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基,基團(tuán)NRaRb,其中Ra和Rb獨立地表示H或者C1-4烷基,或者Ra和Rb連同它們連接的氮原子一起表示任選含有O原子的飽和3~7元雜環(huán),基團(tuán)CONRcRd,其中Rc和Rd獨立地表示H或者C1-4烷基,或者Rc和Rd連同它們連接的氮原子一起表示飽和3~7元雜環(huán); m表示0或者1; R3表示H或者C1-4烷基; L1表示基團(tuán)(CH2)pC3-10環(huán)烷基(CH2)q,其中p和q獨立地選自0和1,和其中環(huán)烷基可以是單環(huán)或者雙環(huán)并且任選可以被橋接,條件是分別帶有R3和R4的兩個氮沒有連接到相同的碳原子上,并且其中一個碳可以被O替換;或者另外,基團(tuán)-N(R3)-L1-或者基團(tuán)L1-N(R4)一起表示含有2~9個碳原子和分別帶有R3或者R4的氮原子的飽和雙環(huán)雜環(huán); R4表示H或者任選被一個或多個以下基團(tuán)取代的C1-4烷基:氟或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基; L2表示亞烷基鏈(CH2)s,其中s表示1、2或者3,其中亞烷基鏈任選被一個或多個以下基團(tuán)取代:氟或者C1-4烷基; 或者L2還表示與R5稠合的5~6元碳環(huán); R5表示苯基或者萘基或者選自以下的雜環(huán)基團(tuán):噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、咪唑基、苯并咪唑基、噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪基、1H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吲唑基、1H-吡咯并[3,2-h]喹啉基、1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、2,1,3-苯并噻二唑基、2,1,3-苯并二唑基、喹唑啉基或者三唑基,其中每個R5任選被一個或多個以下基團(tuán)取代:氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基,或者被基團(tuán)S(O)aRy取代,其中a為0、1或者2,并且Ry為任選被氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基取代的苯基,或者被基團(tuán)Oz(CH2)wRz取代,其中z和w獨立地為0或者1,并且Rz表示苯基或者選自噻吩基、吡啶基、噻唑基、吡唑基的雜環(huán)基團(tuán),其中每個Rz任選被一個或多個以下基團(tuán)取代:氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基; 以及其光學(xué)異構(gòu)體和外消旋物以及其藥學(xué)上可接收的鹽; 條件是:當(dāng)R1表示任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基;和 n表示0或者1;和 R2表示任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基;和 m表示0或者1;和 R3表示H或者C1-4烷基;和 L1表示環(huán)己基,其中分別帶有R3和R4的兩個氮經(jīng)環(huán)己基的1,3或者1,4位連接在環(huán)己基上,或者L1表示環(huán)戊基,其中分別帶有R3和R4的兩個氮經(jīng)環(huán)戊基的1,3位連接在環(huán)戊基上;和 L2表示亞烷基鏈(CH2)s,其中s表示1、2或者3,其中亞烷基鏈任選被一個或多個以下基團(tuán)取代:C1-4烷基;和 R5表示芳基,其中芳基是指苯基或者萘基,各自任選被一個或多個以下基團(tuán)取代:鹵素、C1-4烷基或者苯基,或者R5表示雜環(huán)基團(tuán),其中術(shù)語“雜環(huán)基團(tuán)”是指噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基或者苯并[b]噻吩基,各自任選被一個或多個以下基團(tuán)取代:鹵素或者C1-4烷基; 或者L2表示與R5稠合的C5-6環(huán)烷基,其中R5為苯基或者選自噻吩基、呋喃基或者吡咯基的雜芳基時; 則R4不表示H或者C1-4烷基;并且排除1,4-脫水-2,3,5-三脫氧-3-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]-5-[(4-乙氧基-2-喹啉基)氨基]-D-赤戊糖醇。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,制備該化合物的方法,它們在治療肥胖病、精神錯亂、認(rèn)知障礙、記憶障礙、精神分裂癥癲癇癥和相關(guān)病癥以及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂(比如癡呆、多發(fā)性腦脊髓硬化癥、帕金森氏癥、亨廷頓氏舞蹈病和阿爾茨海默氏病)和疼痛相關(guān)病癥中的應(yīng)用,以及含有它們的藥物組合物。  
國際公布 2005-07-21 WO2005/066132 英  
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