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氨基磺酸環(huán)狀氨基苯基酯衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 ASKA制藥株式會社/竹川惠弘;巖下茂樹;岡田亮;中川隆義;小泉直之;藤井智仁
公開(公告)號 CN1823039A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(專利)號 CN200480020584.3  
申請日期 2004.05.07  
專利名稱 氨基磺酸環(huán)狀氨基苯基酯衍生物  
主分類號 C07D211/14(2006.01)I  
分類號 C07D211/14(2006.01)I;C07D211/70(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D295/22(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P3  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.5.21 JP 143503/2003  
申請(專利權)人 ASKA制藥株式會社  
發(fā)明(設計)人 竹川惠弘;巖下茂樹;岡田亮;中川隆義;小泉直之;藤井智仁  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2004-05-07 PCT/JP2004/006490  
進入國家日期 2006.01.17  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 日本;JP  
主權項 下式所示氨基磺酸環(huán)狀氨基苯基酯衍生物或其鹽, 式中,R1和R2各自獨立表示氫原子或低級烷基, R3和R4各自獨立表示氫原子、鹵素原子、氰基或低級烷基, A表示氮原子或CH, B表示CH2、SO2、CO、CH=CH或者取代或未取代的亞苯基, R5表示氫原子、直鏈或支鏈狀的C1-C10烷基、苯基低級烷基(這里,苯基部分根據(jù)情況可進一步被取代)、苯甲;图壨榛(這里,苯甲酰基中的苯基部分根據(jù)情況可進一步被取代)、環(huán)烷基低級烷基、哌啶基低級烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯甲酰基或氨基(這里,氨基根據(jù)情況可進一步被低級烷基取代,或者可形成環(huán)狀氨基)。  
摘要 本發(fā)明提供下式所示氨基磺酸環(huán)狀氨基苯基酯衍生物或其鹽,該衍生物或其鹽具有優(yōu)異的類固醇硫酸酯酶抑制作用,可用于預防或處置與雌激素或雄激素等類固醇類相關的疾病,該式中R1和R2別表示氫原子或低級烷基;R3和R4分別表示氫原子、鹵素原子、氰基等;A表示氮原子或CH;B表示CH2、SO2、CO、根據(jù)情況可被取代的苯基等;R5表示烷基、苯基、氨基等。  
國際公布 2004-12-02 WO2004/103971 日  
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