| 公開(公告)號(hào) | CN101133027A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680007032.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.23 |
| 專利名稱 | 作為MGLUR5拮抗劑的吡啶-2-甲酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/81(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/81(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.4 EP 05101701.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·維埃拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2006-02-23 PCT/EP2006/001638 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物 其中 R1為分別具有式(II)或(III)的5-或6-元環(huán)： R2為H、C1-C7-烷基、C3-C6-環(huán)烷基或-(CH2)m-Ra； R3為任選地被下列基團(tuán)取代的芳基或雜芳基： CN、Cl、F、Br、CF3、CHF2、-O-C1-C7-烷基、-(CO)-Rb、-(CH2)m-Rc、-NH-(CO)-C1-C7-烷基、-O-CH2F、-O-CHF2、-O-CF3、-S(O)2-Rd、C3-C6-環(huán)烷基或任選地被C1-C7-烷基取代的雜芳基； R4為H、-OH、Cl、F、Br、CN、-CHF2、CF3、C1-C7-烷基、-O-(CO)-C1-C7- 烷基、C3-C6-環(huán)烷基或-(CH2)m-Re； R5為C1-C7-烷基或C1-C7-烷基-C3-C6-環(huán)烷基、-(CH2)n-O-Rf、C3-C8-鏈烯基-O-Rf、-(CH2)n-NRgRh、-C2-C6-鏈烯基-NRgRh或-(CH2)n-Re； Ra為-O-C1-C7-烷基或-OH； Rb為C1-C7-烷基、NH2或-O-C1-C7-烷基； Rc為-OH、NH2或NH-(CO)-O-C1-C7-烷基； Rd為C1-C7-烷基、-NH2、-NH-C1-C7-烷基或-N-二(C1-C7-烷基)； Re為-OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-O-(CO)-C1-C7-烷基或-C3-C6-環(huán)烷基； Rf為C1-C7-烷基、C3-C8-鏈烯基、C3-C6-環(huán)烷基、苯基、芐基或-(CO)-R’； Rg、Rh獨(dú)立地為H、C1-C7-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C8-鏈烯基、苯基、芐基或-(CO)-R’，或者Rg和Rh也可以與它們所連接的氮原子一起形成任選地被1或2個(gè)OH取代的5-至7-元雜環(huán)或雜芳基環(huán)； R’為NH2、-NH-C1-C7-烷基、C1-C7-烷基或C1-C7-烷氧基； m為1至4； n為2至6； 以及其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3如說明書和權(quán)利要求中所定義；涉及它們的制備方法、含有它們的藥物組合物和其在制備可用于治療CNS障礙的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-09-14 WO2006/094639 英 |
