| 公開(公告)號 | CN1208319C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN01805445.5 |
| 申請日期 | 2001.02.21 |
| 專利名稱 | 2-氧代-1-吡咯烷衍生物、其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D207/27 |
| 分類號 | C07D207/27;A61K31/40;C07D207/277;A61P25/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.2.23 GB 0004297.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | UCB公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·迪夫汀;B·肯達(dá);B·拉勒曼德;;A·瑪塔格納;P·米歇爾;P·帕索;;P·塔拉格 |
| 地址 | 比利時布魯塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2001/001992 2001.2.21 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.08.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：X是-CA1NR5R6或-CA1-R8；A1和A2為氧；R1是氫、烷基、芳基或-CH2-R1a，其中R1a是芳基、鹵素、羥基、氨基、硝基或氰基；R3為氫、鹵素、硫羥基、硝基、硝基氧基、氰基、疊氮基、羧基、酰氨基、磺酸、磺酰胺、烷基、鏈烯基、鏈炔基、酯、醚、芳基、四唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、炔氧基、酰氧基、氧酯基、氧酰氨基、烷基磺酰氧基、烷基亞磺酰氧基、芳磺酰氧基、芳亞磺酰氧基、芳氧基、芳烷氧基或硫基衍生物、�；苌铩⒒酋；苌锘騺喕酋；苌�；R3a為氫、鹵素、烷基、鏈烯基、鏈炔基或芳基；R2、R2a、R4和R4a為氫；R5和R6相同或不同，各自獨(dú)立地為氫、OH、烷基、芳基、雜環(huán)基或氧基衍生物；并且R8是H、OH、硫羥、鹵素、烷基、芳基或硫基衍生物；條件是：至少R3和R3a中的一個不是氫；并且當(dāng)化合物是所有可能的異構(gòu)體的混合物時，X是-CONR5R6，A2是O，當(dāng)R1是氫、甲基、乙基或丙基時，則吡咯烷環(huán)上的取代基不是一或二個甲基或一個乙基；并且當(dāng)R1和R3a都是氫，A2是O，而X是CONR5R6時，則R3不是羧基、酯、酰氨基、取代的氧代吡咯烷、炔氧基、酰氧基、氧酯基、氧酰氨基、烷基磺酰氧基、烷基亞磺酰氧基、芳基磺酰氧基、芳基亞磺酰氧基、芳氧基、芳烷氧基、甲基、萘基、任選地被氧基衍生物取代的或者在對位上被鹵素原子取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的2-氧代-1-吡咯烷衍生物及其作為藥物的用途，其中取代基如說明書中所定義。本發(fā)明的化合物特別適用于治療神經(jīng)性疾病例如癲癇。 |
| 國際公布 | WO2001/062726 英 2001.8.30 |
