| 公開(公告)號 | CN1713909A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN03825616.9 |
| 申請日期 | 2003.09.03 |
| 專利名稱 | 氨基吲唑衍生物及其作為激酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | A61K31/416 |
| 分類號 | A61K31/416;C07D231/56;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.12.12 FR FR 02 15720;2003.2.4 US 60/444,630 |
| 申請(專利權)人 | 安萬特醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·萊敘斯;G·迪特呂克-羅塞;F·阿萊;D·巴班;T·魯尼;G·蒂拉博斯奇 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-03 PCT/FR2003/002634 |
| 進入國家日期 | 2005.06.13 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 式(I)化合物：其中：R3為(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、與(1-10C)環(huán)烷基稠合的芳基或雜芳基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基、金剛烷基、多環(huán)烷基、鏈烯基、鏈炔基、CONR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1或C(＝NH)NR1基；這些基團是未取代的或由一個或多個取代基取代的，所述取代基選自鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR1、COOH、C(O)OR1、-O-C(O)R1、NR1R2、NHC(O)R1、C(O)NR1R2、SR1、S(O)R1、SO2R1、NHSO2R1、SO2NR1R2、C(S)NR1R2、NHC(S)R1、-O-SO2R1、-SO2-O-R1、芳基、雜芳基、雜環(huán)、甲�；⑷谆�、三氟甲硫基、三氟甲氧基或(1-6C)烷基；R5、R6和R7彼此獨立地選自下列基團：鹵素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、雜環(huán)、環(huán)烷基、鏈烯基、鏈炔基、金剛烷基或多環(huán)烷基；這些基團是未取代的或由一個或多個取代基取代的，所述取代基選自鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、雜芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基或(1-6C)烷基；R1、R2、R8、R9、R10和R11彼此獨立地為氫、(1-6C)烷基、芳基、鏈烯基、鏈炔基、雜芳基，它們本身是未取代的或由一個或多個取代基取代的，所述取代基選自鹵素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、CN、NO2、NH2、OH、COOH、COO烷基、CONH2、甲�；⑷谆�、三氟甲氧基；R1和R2或R8和R9或R10和R11可形成含有或不含有雜原子如O、S或N的5-或6-元環(huán)；并且當R3為6-元含氮雜芳基或噻唑基或咪唑基或噁唑基時，R5和R6基中至少一個為未取代的或由一個或多個取代基取代的芳基，所述取代基選自鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、雜芳基、甲�；�、三氟甲基、三氟甲氧基或(1-6C)烷基；其外消旋體、對映異構體或非對映異構體及其混合物，其互變異構體及其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(I)氨基吲唑衍生物及其在治療可能由激酶活性異常引起的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/062662 法 |
