| 公開(公告)號 | CN1845894A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN200480025003.5 |
| 申請日期 | 2004.08.18 |
| 專利名稱 | 苯氧乙酸衍生物 |
| 主分類號 | C07C205/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07C205/38(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07C317/36(2006.01)I;C07C323/60(2006.01)I;C07C323/65(2006.01)I;C07C323/67(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.21 SE 0302281-1;2004.6.4 GB 0412448.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 羅杰·V·邦納特;阿尼爾·帕特爾;斯蒂芬·湯姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-18 PCT/GB2004/003551 |
| 進入國家日期 | 2006.03.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種其中對CRTh2受體活性調(diào)節(jié)是有益的疾病或病癥的治療方法，其包括向患者給予式(I)化合物、或其可藥用鹽或溶劑化物： 其中： W是O、S(O)n(其中n是0、1或2)、NR15、CR1OR2或CR1R2； X是氫、鹵素、氰基、硝基、S(O)nR6、OR12或可被一個或多個鹵素原子取代的C1-6烷基； Y是氫、鹵素、CN、硝基、SO2R3、OR4、SR4、SOR3、SO2NR4R5、CONR4R5、NR4R5、NR6SO2R3、NR6CO2R6、NR6COR3、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后述的四種基團任選地被一個或多個獨立選自下述的取代基所取代：鹵素、OR6和NR6R7、S(O)nR6，其中n是0、1或2； Z是芳基或雜芳基，其任選地被一個或多個獨立選自下述的取代基所取代：氫、鹵素、CN、OH、SH、硝基、CO2R6、SO2R9、OR9、SR9、SOR9、SO2NR10R11、CONR10R11、NR10R11、NHSO2R9、NR9SO2R9、NR6CO2R6、NHCOR9、NR9COR9、芳基、雜芳基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后述的四種基團任選地被一個或多個獨立選自下述的取代基所取代：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、OR6、NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； R1和R2獨立地代表氫原子、鹵素、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基基團，后述的四種基團任選地被一個或多個獨立選自下述的取代基所取代：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、NR6R7、OR6、S(O)nR6(其中n是0、1或2)； 或者 R1和R2一起可形成3-8員環(huán)，其任選含有一個或多個選自O(shè)、S、NR6的原子并且其本身任選被一個或多個C1-C3烷基或鹵素取代； R3代表C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，它們中的任何一個可以任選地被一個或多個獨立選自下述的取代基所取代：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； R4和R5獨立地代表氫、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后述的兩種基團任選地被一個或多個獨立選自下述的取代基所取代：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； 或者 R4和R5與它們所連接的氮原子一起可形成3-8員飽和的雜環(huán)，該環(huán)任選含有一個或多個選自O(shè)、S(O)n(其中n是0、1或2)、NR8的原子，并且其本身任選被鹵素或C1-3烷基取代； R6和R7獨立地代表氫原子或C1-C6烷基； R8是氫、C1-4烷基、-COC1-C4烷基、CO2C1-C4烷基、SO2R6或CONR6C1-C4烷基； R9代表芳基、雜芳基、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后述的兩種基團任選地被一個或多個獨立選自下述的取代基所取代：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、芳基、雜芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； R10和R11獨立地代表芳基或雜芳基、氫、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后述的兩種基團任選地被一個或多個獨立選自下述的取代基所取代：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、芳基、雜芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR6(其中n是0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； 或者 R10和R11與它們所連接的氮原子一起可形成3-8員飽和的雜環(huán)，該環(huán)任選含有一個或多個選自O(shè)、S(O)n(其中n是0、1或2)、NR8的原子，并且其本身任選被鹵素或C1-C3烷基取代， R12代表氫原子或可被一個或多個鹵素原子取代的C1-C6烷基，和 R15代表氫原子、C1-C6烷基、SO2R6或COR6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一些式(I)的2-取代苯氧基乙酸衍生物，其中各變量如權(quán)利要求中定義，可用于治療對CRTh2受體活性調(diào)節(jié)是有益的疾病或病癥，如哮喘和鼻炎。 |
| 國際公布 | 2005-03-03 WO2005/018529 英 |
