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傷害感受肽類似物

公開(公告)號(hào) CN1561211A  
公開(公告)日 2005.01.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02812169.4  
申請(qǐng)日期 2002.04.18  
專利名稱 傷害感受肽類似物  
主分類號(hào) A61K31/44  
分類號(hào) A61K31/44;A61K31/48;A61K31/415;A61K31/445;C07D211/04;C07D211/06;C07D235/24;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/04;C07D403/06;C07D471/02;C07D498/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.4.18 US 60/284,666;2001.4.18 US 60/284,667;2001.4.18 US 60/284,669;2001.4.18 US 60/284,668  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 歐羅賽克股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孫群;R·R·格希林;D·開爾;陳正明;S·維克多里;J·懷特海德  
地址 盧森堡盧森堡市  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/US2002/012351 2002.4.18  
進(jìn)入國家日期 2003.12.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 周承澤  
國省代碼 盧森堡;LU  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物:其中D是5-8元環(huán)烷基,5-8元雜環(huán)或六元芳基或雜芳基;n是0-3的整數(shù);A,B和Q分別是氫,C1-10烷基,C3-12環(huán)烷基,C1-10烷基,C3-12環(huán)烷氧基,-CH2OH,-NHSO2,羥基C1-10烷基-,羰基-,C1-4烷基氨羰基-,二C1-4烷基氨羰基-,酰氨基-,酰氨基烷基-,酰胺,磺酰氨基C1-10烷基-或A-B可以一起形成C2-6橋或B-Q可以一起形成C3-7橋或A-Q可以一起形成C1-5橋;Z選自鍵,直鏈或支鏈C1-6亞烷基,-NH-,-CH2O-,-CH2NH-,-CH2N(CH3)-,-NHCH2-,-CH2CONH-,-NHCH2CO-,-CH2CO-,-COCH2-,-CH2COCH2-,-CH(CH3)-,-CH=,-O-和-HC=CH-,其中碳和/或氮原子未取代或被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基,羥基,鹵素或烷氧基取代;R1選自氫,C1-10烷基,C3-12環(huán)烷基,C2-10鏈烯基,氨基,C1-10烷基氨基-,C3-12環(huán)烷基氨基-,-COOV1,-C1-4COOV1,氰基,氰基C1-10烷基-,氰基C3-10環(huán)烷基-,NH2SO2-,NH2SO2C1-4烷基-,NH2SOC1-4烷基-,氨羰基-,C1-4烷基氨羰基-,二C1-4烷基氨羰基-,芐基,C3-12環(huán)鏈烯基-,單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)芳基或雜芳環(huán),雜-單環(huán),雜-二環(huán)系統(tǒng),和式(V)的螺環(huán)系:其中,X1和X2分別選自NH,O,S和CH2;且其中所述R1的烷基,環(huán)烷基,鏈烯基,C1-10烷基氨基-,C3-12環(huán)烷基氨基-或芐基任選地被1-3個(gè)選自鹵素,羥基,C1-10烷基,C1-10烷氧基,硝基,三氟甲基-,氰基,-COOV1,-C1-4COOV1,氰基C1-10烷基-,-C1-5(=O)W1,-C1-5NHS(=O)2W1,-C1-5NHS(=O)W1,五元雜芳C0-4烷基-,苯基,芐基,芐氧基的取代基取代,所述苯基,芐基和芐氧基任選地被1-3個(gè)選自鹵素,C1-10烷基-,C1-10烷氧基-和氰基的取代基取代;且其中所述C3-12環(huán)烷基,C3-12環(huán)鏈烯基,單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)芳基,雜芳環(huán),雜-單環(huán),雜-二環(huán)系統(tǒng)或式(V)的螺環(huán)系任選地被1-3個(gè)選自鹵素,C1-10烷基,C1-10烷氧基,硝基,三氟甲基-,苯基,芐基,苯氧基和芐氧基的取代基取代,其中所述苯基,芐基,苯氧基或芐氧基任選地被1-3個(gè)選自鹵素,C1-10烷基,C1-10烷氧基和氰基的取代基取代;W1是氫,C1-10烷基,C3-12環(huán)烷基,C1-10烷氧基,C3-12環(huán)烷氧基,-CH2OH,氨基,C1-4烷基氨基-,二C1-4烷基氨基-或五元雜芳環(huán)任選地被1-3個(gè)低級(jí)烷基取代;V1是H,C1-6烷基,C3-6環(huán)烷基,芐基或苯基;R2選自氫,C1-10烷基,C3-12環(huán)烷基-和鹵素,所述烷基或環(huán)烷基任選地被氧代,氨基,烷基氨基或二烷基氨基取代;或其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物。  
摘要 式(I),(II),(III)或(IV)的化合物,其中,Z,A,B,C,R,R1,R2,Q和n如這里所描述。  
國際公布 WO2002/085357 英 2002.10.31  
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