| 公開(公告)號 | CN101094833A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580030476.9 |
| 申請日期 | 2005.07.12 |
| 專利名稱 | 四肽類似物 |
| 主分類號 | C07D207/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/00(2006.01)I;A01N43/64(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.12 US 60/587,471;2005.5.23 US 60/683,875 |
| 申請(專利權)人 | 伊鄧藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·朝;T·L·德科沃斯;P·S·福斯;S·D·林頓;A·P·斯帕達;B·R·烏爾曼;M·I·韋恩豪斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-12 PCT/US2005/024700 |
| 進入國家日期 | 2007.03.12 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 下式的化合物： 或其藥學上可接受的衍生物，其中： M為CO、SO或SO2； X和Y各自獨立地選自含有1或2個雜原子的4-7元雜環(huán)和雜芳環(huán)； s和p各自獨立地為0-3； R1和R2各自獨立地選自以下： (i)R1為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基；而R2選自氫、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、OR11、NR15R16和 其中nx為0-6；R為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、C(A)R10、OR11或NR15R16；而R6和R7各自獨立地選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基；或者 (ii)R1和R2與它們所取代的氮原子一起形成雜環(huán)或雜芳環(huán)； R3、R4和R5各自獨立地選自如下的(i)或(ii)： (i)R3和R4各自獨立地為氫、低級烷基、低級鏈烯基、炔基、低級環(huán)烷基、低級雜環(huán)基；而R5選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和NR15R16； (ii)R5和R3或R5和R4與它們所取代的原子一起形成雜環(huán)或雜芳環(huán)，而另一個R3或R4選自(i)； R5x為氫、低級烷基、低級鏈烯基或低級炔基； R8和R9各自獨立地選自如下的(i)、(ii)或(iii)： (i)R8和R9各自獨立地選自低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、C(A)R10、鹵代、假鹵代、OR11、氧代、硫代、S(D)nR12、NR15R16、N+R15R16R17、＝NR25和＝CR13R14； (ii)R8和R9與它們所取代的原子一起形成環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)或雜芳環(huán)；或者 (iii)2個R8取代基與它們所取代的碳原子一起形成環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基環(huán)； A為O、S或NR25； R10為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、C(A)R26、鹵代、假鹵代、OR25、SR25、NR27R28和SiR22R23R24； R11為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、C(A)R29、NR30R31和SiR22R23R24； D為O或NR25； n為0、1或2； 如果n為1或2，則R12選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、鹵代、假鹵代、OR25、SR25和NR32R33； 如果n為0，則R12選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、SR25和C(A)R29； R13和R14各自獨立地選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、C(A)R29、OR25或NR32R33； R15、R16和R17各自獨立地選自如下的(a)和(b)： (a)氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、C(A)R29、OR25或NR32R33；或者 (b)R15、R16和R17中的任意2個一起形成亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基、雜亞烷基，而另一個基團選自(a)； R18和R19各自獨立地選自烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基或OR25，或者R18和R19一起形成亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基、雜亞烷基； R20和R21各自獨立地選自烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、OR25和NR32R33，或者R20和R21一起形成亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基、雜亞烷基； R22、R23和R24各自獨立地選自如下的(i)或(ii)： (i)R22、R23和R24各自獨立地為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、OR25或NR32R33；或者 (ii)R22、R23和R24中的任意2個一起形成亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基、雜亞烷基；而另一個選自(i)； R25為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基或雜環(huán)基； R26為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、OR25或NR32R33，其中R34和R35各自獨立地為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、OR36或NR32R33，或者R34和R35一起形成亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基、雜亞烷基，其中R36為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基或雜環(huán)基； R27和R28各自獨立地選自如下的(i)或(ii)： (i)R27和R28各自獨立地為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、OR25、NR37R38或C(A)R39，其中R37和R38各自獨立地為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基或雜環(huán)基，或者一起形成亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基、雜亞烷基；而R39為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、OR40或NR32R33，其中R40為烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基；或者 (ii)R27和R28一起形成亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基、雜亞烷基； R29為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、OR40或NR32R33； R30和R31各自獨立地為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基或C(A)R41，其中R41為烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基、OR40或NR32R33，或者R30和R31一起形成亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基、雜亞烷基； R32和R33各自獨立地為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜芳、環(huán)烷基、雜環(huán)基，或者R32和R33一起 |
| 摘要 | 提供用于治療過度增殖性疾病，例如癌癥的化合物、組合物和方法。 |
| 國際公布 | 2006-02-16 WO2006/017295 英 |
