| 公開(公告)號 | CN1214017C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN01812698.7 |
| 申請日期 | 2001.07.05 |
| 專利名稱 | 四唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D257/06 |
| 分類號 | C07D257/06;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/41;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.13 EP 00115170.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·約利多;V·穆泰爾;E·維埃拉;;J·維希曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2001/007692 2001.7.5 |
| 進入國家日期 | 2003.01.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 以下通式的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽其中R1表示氫、C1-C7烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-CHF2、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CH2)n-O-C1-C7烷基、-(CH2)n-O-環(huán)烷基或-(CH2)n-C(O)O-C1-C7烷基；R2表示氫、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、鹵素、-C(O)-C1-C7烷基、-C(O)OH、-C(O)O-C1-C7烷基、-NR3R4或-C(O)-NR3R4，且其中R3和R4彼此獨立地為氫或C1-C7烷基；X表示-O-、-S-、-CH2-、-OCH2-或兩個不形成橋的氫原子；和n表示0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的2H-四唑-5-基-酰胺衍生物和它們的藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1表示氫、低級烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-CHF2、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CH2)n-低級烷基、-(CH2)n-O-環(huán)烷基或-(CH2)n-C(O)O-低級烷基；R2表示氫、低級烷基、低級烷氧基、鹵素、-C(O)-低級烷基、-C(O)OH、-C(O)O-低級烷基、-NR3R4或-C(O)-NR3R4，且其中R3和R4可以彼此獨立地為氫或低級烷基；X表示-O-、-S-、-CH2-、-OCH2-或兩個不形成橋的氫原子；而n表示0、1、2、3或4。已發(fā)現(xiàn)通式(I)的化合物是第一組代謝型谷氨酸受體激動劑(mGluR)，因而用于治療對應(yīng)的CNS疾病。 |
| 國際公布 | WO2002/006254 英 2002.1.24 |
