| 公開(公告)號 | CN1859914A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480028100.X |
| 申請日期 | 2004.09.24 |
| 專利名稱 | 苯基吡咯烷醚速激肽受體拮抗劑 |
| 主分類號 | A61K31/5375(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/5375(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I;C07D413/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.30 US 60/507,211 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·J·德維塔;S·G·米爾斯;J·R·楊;P·林 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-24 PCT/US2004/031294 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式I的化合物： 其中：R1，R1a和R1b獨(dú)立地選自H，F(xiàn)，Cl，Br，I，CH3，CF3，OH，OCH3，NH2，NHCH3，SH，和SCH3； R2選自H，R4，COR4，和SO2R4； Y是一價(jià)鍵，CHCH3，或CH2； Z選自CH2，CHCH3，CO，COCH2，SO2和SO2CH2； R4獨(dú)立地選自H，C1-6烷基，任選地被R6取代的苯基，芐基，O-C1-6烷基，O-芐基，N(R5)-C1-6烷基，N(R5)-芐基，和 R5是H或C1-6烷基； R6，R6a，和R6b獨(dú)立地選自H，F(xiàn)，Cl，CF3，OCH3，CH3，COCH3，CO2CH3，CH2CONH2，CONH2，CONHCH3，和SO2CH3； 和其藥學(xué)可接受鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些苯基吡咯烷醚化合物，其用作神經(jīng)激肽-1-(NK-1)受體拮抗劑，和速激肽和特別是P物質(zhì)的抑制劑。本發(fā)明還涉及含有這些化合物作為活性成分的藥物制劑以及這些化合物和制劑在治療某些疾病，包括嘔吐、抑郁和焦慮中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-04-14 WO2005/032464 英 |
