| 公開(公告)號(hào) | CN1878770A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480033017.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.15 |
| 專利名稱 | 新型低膽固醇血化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D405/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/04(2006.01)I;C07H15/00(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.7 EP 03405719.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 利皮德翁生物技術(shù)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 埃里克·卡雷拉;赫爾穆特·豪澤;利斯貝特·克韋爾諾;托比亞斯·里特爾;莫里茨·韋爾德 |
| 地址 | 瑞士尤里肯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-09-15 PCT/CH2004/000584 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 根據(jù)式I的化合物 其中 P代表-N＜或-C＝， X各自獨(dú)立地代表-CH2-、CR1(sp2-雜化)、O、-NH-、＝N-、-CO-或-CS-，其中 R1代表H或NR2，其中R2代表H或低級(jí)烷基，其任選地與Z鍵合從而形成雙環(huán)結(jié)構(gòu)； n代表1或2， Ra代表H、低級(jí)烷基、-OR3、-O(CO)R3、-O(CO)OR3、-O(CO)NR3R4、-NR3R4、NR3(CO)R4、-COOR3、-CONR3R4、-CH＝CHCOOR3、-CF3、-CN、-NO2、SO3H、PO3H或鹵素，其中R3和R4代表H或低級(jí)烷基， Rb代表H、OH、-OSO2Me、-OSO2W，其中W代表任選取代的芳基或雜芳基、-OCO(CHOH)2COOR5，其中R5代表H或低級(jí)烷基；或代表式-Sp3-R6，其中Sp3代表共價(jià)鍵、-O-、-OCH2-、-OSO2CH2-、-OSO2-、-OSO2-(p)C6H4O-且R6代表碳水化合物結(jié)構(gòu)A-D中的一個(gè)： 其中R7、R8、R9、R11、R12、R13和R14各自獨(dú)立地代表H、低級(jí)烷基、芳基(低級(jí)烷基)、-CO-低級(jí)烷基、-CO-芳基、-SO3-或-PO3-， R10代表-CH2OR16或-COOR17，和 R15代表-CH2OR16、-COOR17、-CH2NH2、-CH2OPO3-或-CH2OSO3-，其中R16和R17各自獨(dú)立地代表H、低級(jí)烷基、芳基(低級(jí)烷基)、-CO-低級(jí)烷基、-CO-芳基、-SO3-或-PO3-， Z代表任選取代的芳基或雜芳基， Sp1代表間隔單元例如直鏈或支化低級(jí)烷基-(CH2)p-，其中p是2-6，該-(CH2)p-是未取代的、由-OH、-OR18、鹵素或氰基基團(tuán)單取代或多取代的，其中一個(gè)或多個(gè)-CH2-基團(tuán)可獨(dú)立地被-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-NR19-、-NR19-CO-、-CO-NR19-、-CH＝CH-、-C≡C-取代，其中R18和R19代表氫原子或低級(jí)烷基； Sp2代表任選的間隔單元，例如共價(jià)鍵或者直鏈或支化低級(jí)烷基-(CH2)q-，其中q是1-6，該-(CH2)q-是未取代的、由-OH、-OR20、鹵素或氰基基團(tuán)單取代或多取代的，其中一個(gè)或多個(gè)-CH2-基團(tuán)可獨(dú)立地被-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-NR21-、-NR21-CO-、-CO-NR21-、-CH＝CH-、-C≡C-取代，其中R20和R21代表氫原子或低級(jí)烷基； Y代表任選取代的芳基或雜芳基，限制性條件是如果P＝-N＜、n＝1、X＝-CO-以及Sp2代表共價(jià)鍵，則Sp3＝-O-時(shí)R6不可代表碳水化合物結(jié)構(gòu)A或D并且Sp3＝-OCH2-時(shí)R6不可代表碳水化合物B。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用于治療和預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化和降低膽固醇水平的式(I)的新型低膽固醇血化合物，本發(fā)明還涉及僅僅包含所述化合物或與其它活性藥劑組合而包含所述化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-04-14 WO2005/033100 英 |
