| 公開(公告)號 | CN1878770A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480033017.1 |
| 申請日期 | 2004.09.15 |
| 專利名稱 | 新型低膽固醇血化合物 |
| 主分類號 | C07D405/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/04(2006.01)I;C07H15/00(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.7 EP 03405719.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 利皮德翁生物技術(shù)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 埃里克·卡雷拉;赫爾穆特·豪澤;利斯貝特·克韋爾諾;托比亞斯·里特爾;莫里茨·韋爾德 |
| 地址 | 瑞士尤里肯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-15 PCT/CH2004/000584 |
| 進入國家日期 | 2006.05.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 根據(jù)式I的化合物 其中 P代表-N＜或-C＝， X各自獨立地代表-CH2-、CR1(sp2-雜化)、O、-NH-、＝N-、-CO-或-CS-，其中 R1代表H或NR2，其中R2代表H或低級烷基，其任選地與Z鍵合從而形成雙環(huán)結(jié)構(gòu)； n代表1或2， Ra代表H、低級烷基、-OR3、-O(CO)R3、-O(CO)OR3、-O(CO)NR3R4、-NR3R4、NR3(CO)R4、-COOR3、-CONR3R4、-CH＝CHCOOR3、-CF3、-CN、-NO2、SO3H、PO3H或鹵素，其中R3和R4代表H或低級烷基， Rb代表H、OH、-OSO2Me、-OSO2W，其中W代表任選取代的芳基或雜芳基、-OCO(CHOH)2COOR5，其中R5代表H或低級烷基；或代表式-Sp3-R6，其中Sp3代表共價鍵、-O-、-OCH2-、-OSO2CH2-、-OSO2-、-OSO2-(p)C6H4O-且R6代表碳水化合物結(jié)構(gòu)A-D中的一個： 其中R7、R8、R9、R11、R12、R13和R14各自獨立地代表H、低級烷基、芳基(低級烷基)、-CO-低級烷基、-CO-芳基、-SO3-或-PO3-， R10代表-CH2OR16或-COOR17，和 R15代表-CH2OR16、-COOR17、-CH2NH2、-CH2OPO3-或-CH2OSO3-，其中R16和R17各自獨立地代表H、低級烷基、芳基(低級烷基)、-CO-低級烷基、-CO-芳基、-SO3-或-PO3-， Z代表任選取代的芳基或雜芳基， Sp1代表間隔單元例如直鏈或支化低級烷基-(CH2)p-，其中p是2-6，該-(CH2)p-是未取代的、由-OH、-OR18、鹵素或氰基基團單取代或多取代的，其中一個或多個-CH2-基團可獨立地被-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-NR19-、-NR19-CO-、-CO-NR19-、-CH＝CH-、-C≡C-取代，其中R18和R19代表氫原子或低級烷基； Sp2代表任選的間隔單元，例如共價鍵或者直鏈或支化低級烷基-(CH2)q-，其中q是1-6，該-(CH2)q-是未取代的、由-OH、-OR20、鹵素或氰基基團單取代或多取代的，其中一個或多個-CH2-基團可獨立地被-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-NR21-、-NR21-CO-、-CO-NR21-、-CH＝CH-、-C≡C-取代，其中R20和R21代表氫原子或低級烷基； Y代表任選取代的芳基或雜芳基，限制性條件是如果P＝-N＜、n＝1、X＝-CO-以及Sp2代表共價鍵，則Sp3＝-O-時R6不可代表碳水化合物結(jié)構(gòu)A或D并且Sp3＝-OCH2-時R6不可代表碳水化合物B。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用于治療和預(yù)防動脈粥樣硬化和降低膽固醇水平的式(I)的新型低膽固醇血化合物，本發(fā)明還涉及僅僅包含所述化合物或與其它活性藥劑組合而包含所述化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-04-14 WO2005/033100 英 |
