| 公開(公告)號 | CN1960995A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017891.0 |
| 申請日期 | 2005.04.01 |
| 專利名稱 | 作為葡糖激酶活化劑、可用于治療Ⅱ型糖尿病的磺酰胺-噻唑并吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.2 US 60/559,184 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·R·貝伯恩尼茨;R·C·古普塔;V·V·賈格塔普;A·B·曼扎里;D·圖利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-01 PCT/EP2005/003456 |
| 進入國家日期 | 2006.12.01 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;劉金輝 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式(I)化合物 其中 R1是氫、鹵素、氰基、硝基、任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基硫羰基、磺�；�、羧基、氨甲酰基、氨磺�；蛉芜x取代的氨基； R2是C3-C6環(huán)烷基或C3-C6雜環(huán)基； R3是氫、鹵素、氰基、低級烷基或低級烷氧基； R4是氫、任選取代的烷基或環(huán)烷基； R5是-(CR6R7)m-W-R8，其中 R6和R7獨立地是氫、任選取代的烷基或環(huán)烷基；或 R6和R7一起是亞烷基，其與它們所連接的碳原子一起形成3至7元環(huán)； m是0或1至5的整數(shù)； W是-NR9-，其中 R9是氫、任選取代的烷基或雜環(huán)基；或 R9是-C(O)R10、-C(O)OR10或-C(O)NR10R11，其中 R10是任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基； R11是氫或低級烷基；或 R11和R10一起是亞烷基，其與它們所連接的氮原子一起形成4至7元環(huán)；或 W不存在； R8是氫、任選取代的C1-C7烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；或 R8和R9一起是亞烷基，其與它們所連接的氮原子一起形成4至7元環(huán)；或 R5和R4一起是亞烷基，其與它們所連接的氮原子一起形成4至7元環(huán)；或 R5和R4與它們所連接的氮原子一起形成6至12元稠合、橋連或螺狀雙環(huán)，其可任選被取代或可含有1至3個選自氧、氮和硫的其他雜原子；或其對映體，或其對映異構混合物，或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(Ⅰ)化合物，其為葡糖激酶活性的活化劑，因此可用作治療劑，用于治療葡糖激酶介導的病癥。相應地，式(Ⅰ)化合物可用于預防和治療葡萄糖耐量受損、Ⅱ型糖尿病和肥胖癥。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095418 英 |
