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9-經(jīng)取代四環(huán)素

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101119964A  
公開(kāi)(公告)日 2008.02.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680004904.5  
申請(qǐng)日期 2006.02.09  
專利名稱 9-經(jīng)取代四環(huán)素  
主分類(lèi)號(hào) C07C237/26(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07C237/26(2006.01)I;C07D265/06(2006.01)I;A61K31/65(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.15 US 60/653,269  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 費(fèi)爾克-恩格·薩姆;塔里克·曼蘇爾  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-02-09 PCT/US2006/004562  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.08.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國(guó)偉  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)的化合物: 其中: R1為選自以下基團(tuán)的部分: 和 n為整數(shù)1或2; R2選自氫、氨基、-NR6R7、具有1到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烷基、具有6個(gè)、10個(gè)或14個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的芳基、具有2到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烯基、具有2到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的炔基、鹵素和具有1到4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子的視情況經(jīng)取代的5元到10元雜芳基環(huán); R3選自氫、具有1到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烷基、具有6個(gè)、10個(gè)或14個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的芳基、具有2到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烯基、乙烯基、具有2到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的炔基和鹵素; R4為H、具有1到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烷基、具有3到8個(gè)碳原子的環(huán)烷基、具有5到10個(gè)碳原子的雙環(huán)烷基或視情況經(jīng)取代的芳烷基; R5為OH或-OR8; R6和R7各自獨(dú)立地為H或具有1到12個(gè)碳原子的烷基,或當(dāng)視情況與其所連接的氮原子連接在一起時(shí)形成3元到8元飽和雜環(huán)基環(huán); R8為具有1到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烷基; 或其互變異構(gòu)體或醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)的化合物;其中:R1為選自基團(tuán)(II)和(III)的部分;n為整數(shù)1或2;R2選自氫、氨基、-NR6R7、具有1到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烷基、具有6個(gè)、10個(gè)或14個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的芳基、具有2到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烯基、具有2到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的炔基、鹵素和具有1到4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子的視情況經(jīng)取代的5元到10元雜芳基環(huán);R3選自氫、具有1到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烷基、具有6個(gè)、10個(gè)或14個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的芳基、具有2到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烯基、乙烯基、具有2到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的炔基和鹵素;R4為H、具有1到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烷基、具有3到8個(gè)碳原子的環(huán)烷基、具有5到10個(gè)碳原子的雙環(huán)烷基或視情況經(jīng)取代的芳烷基;R5為OH或-OH8;R6和R7各自獨(dú)立地為H或具有1到12個(gè)碳原子的烷基,或當(dāng)視情況與其所連接的氮原子連接在一起時(shí)形成3元到8元飽和雜環(huán)基環(huán);R8為具有1到12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代的烷基;或其互變異構(gòu)體或醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。  
國(guó)際公布 2006-08-24 WO2006/088720 英  
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