| 公開(公告)號 | CN101039701A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580034555.7 |
| 申請日期 | 2005.08.26 |
| 專利名稱 | 含有生物可裂解二硫化物連接物的前藥和共藥 |
| 主分類號 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分類號 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.26 US 60/604,632;2005.7.1 IN 779/MUM/2005 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尼古拉斯皮拉馬爾印度有限公司;阿帕拉奧·薩特亞姆 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 阿帕拉奧·薩特亞姆 |
| 地址 | 印度孟買 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-26 PCT/IB2005/052797 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項 | 一種通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 通式(I) 其中， a是0-2； B獨立地代表鍵、(CH2)b、(CH2CH2O)c、S-S、S-S＝O、S-SO2或S-S＝NH； b是1-6；c是1-1000； A和A1獨立地代表鍵、(CH2)d、1，2-亞苯基、1，3-亞苯基或1，4-亞苯基； d是1-8； D1代表包含一個或多個官能團(tuán)的治療劑，所述官能團(tuán)選自-OH、-SH、-NHR1、-CO2H、-CONHR1、-OC(＝O)NHR1、-SO2NHR1、-OSO2NHR1、-N(R1)C(＝O)NHR1和-N(R1)SO2NHR1； D2獨立地代表D1、肽、蛋白質(zhì)、單克隆抗體、維生素、R2、R3、R4、NO、NO2、NONOate或任意其它氧化氮釋放基團(tuán)或分子、包含一個或多個水溶性官能團(tuán)的基團(tuán)或分子、聚合物或氨基酸； E獨立地代表CH2或鍵； L1和L2獨立地代表鍵、O、S、NR1、L或選自以下的連接： L是R12或具有任意方向鍵的基團(tuán)，獨立地選自： X獨立地代表鍵、C、O、S或NR1； Y獨立地代表鍵、C＝O、C＝S、S＝O、SO2、P(＝O)XR1或(CH2)d；其中d限定如上； Z獨立地代表鍵或(CH2)j；其中j是1-4； R1獨立地代表鍵、H、(C1-C8)烷基、取代的(C1-C8)烷基、(C5-C14)芳基、芳烷基或Me+； R2獨立地代表H、NH2或NHAc； R3獨立地代表H、CO2R5或CH2CO2R5； R4獨立地代表H、OH、O-(C1-C8)烷基、OMe+或選自以下的基團(tuán)： M獨立地代表Na、K或藥學(xué)上可接受的金屬離子； e＝1-3； R5每次出現(xiàn)時獨立地代表H、Me+、(C1-C8)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、取代的(C5-C14)芳基、雜(C2-C14)芳基、C(＝O)(CH2)fCHR9CO2R5、CH2C(＝O)OR5、P(＝O)(OR5)2、 X2獨立地代表O、S、SO、SO2或NR5； R6獨立地代表H、Na+、K+、任意其它藥學(xué)上可接受的金屬離子、(C1-C8)烷基或(C3-C8)環(huán)烷基； R7在每次出現(xiàn)時獨立地代表相同或不同的R5； R8獨立地代表CH2、O、NR4、S、S＝O或O＝S＝O； R9獨立地代表H、(C1-C8)烷基或氨基酸； f是0-6； g是0-1； h是1-2000； i是1-4； R10和R11獨立地代表H、(C1-C8)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基或選自以下的基團(tuán)： 前提是當(dāng)R10選自以上基團(tuán)時，R11代表H或(C1-C8)烷基，并且當(dāng)R11選自以上基團(tuán)時，R10代表H或(C1-C8)烷基； R12獨立地代表選自以下的基團(tuán)： X3獨立地為O或NR7。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明還提供包含一種或多種通式(I)的化合物或其中間體和一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑的藥物組合物。本發(fā)明還提供包括含有通式(I)的化合物的NO釋放前藥、雙前藥和協(xié)同前藥的前藥的制備方法和使用方法。 |
| 國際公布 | 2006-03-16 WO2006/027711 英 |
