| 公開(公告)號(hào) | CN1909907A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580002654.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.21 |
| 專利名稱 | 喹啉衍生物及其作為分枝桿菌抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/47(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.23 US 60/538,907 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·E·G·圭勒蒙特;E·T·J·帕基耶;D·F·A·朗科伊斯 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-01-21 PCT/EP2005/050271 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式(Ia)或通式(Ib)所示的化合物、其藥物可接受酸或堿加成鹽、其季胺、其立體化學(xué)異構(gòu)體形式、其互變異構(gòu)體形式和其N-氧化物形式： 其中： R1是氫、鹵素、鹵代烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基； p是整數(shù)1、2或3； R2是氫；烷基；羥基；硫代；任選被氨基或一或二(烷基)氨基或式的基團(tuán)取代的烷氧基，其中Z是CH2、CH-R10、O、S、N-R10，t是整數(shù)1或2，虛線表示任選鍵；烷氧基烷氧基；烷硫基；一或二(烷基)氨基，其中烷基可任選被一個(gè)或兩個(gè)各自獨(dú)立選自烷氧基或Ar或Het或嗎啉基或2-氧代吡咯烷基的取代基取代；Ar；Het或式的基團(tuán)，其中Z是CH2、CH-R10、O、 S、N-R10，t是整數(shù)1或2，虛線表示任選鍵； R3是烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基； q是整數(shù)0、1、2、3或4； X是直接鍵或CH2； R4和R5各自獨(dú)立是氫、烷基或芐基；或者 R4和R5一起并包括它們所連接的N可形成選自以下的基團(tuán)：吡咯烷基、2H-吡咯基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、咪唑烷基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、嗎啉基和硫代嗎啉基，所述環(huán)各自任選被烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、氨基、一或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基取代； R6 是氫或式的基團(tuán)，其中s是整數(shù)0、1、2、3或 4；r是整數(shù)1、2、3、4或5；R11是氫、鹵素、鹵代烷基、羥基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或者兩個(gè)鄰位的R11基團(tuán)共同與它們所連接的苯環(huán)一起形成萘基； R7是氫、烷基、Ar或Het； R8是氫或烷基； R9是氧代；或者 R8和R9一起形成-CH＝CH-N＝基團(tuán)； R10是氫、烷基、羥基、氨基羰基、一或二(烷基)氨基羰基、 Ar、Het、被一個(gè)或兩個(gè)Het取代的烷基、被一個(gè)或兩個(gè)Ar取代的烷基、Het-C(＝O)-、Ar-C(＝O)-； 烷基是具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基；或是具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基；或是連接具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基的具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基；其中各碳原子可任選被鹵素、羥基、烷氧基或氧代取代； Ar是選自苯基、萘基、苊基、四氫萘基的碳環(huán)，各自任選被1、2或3個(gè)取代基取代，各取代基獨(dú)立選自羥基、鹵素、氰基、硝基、氨基、一或二烷基氨基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、嗎啉基和一或二烷基氨基羰基； Het是選自N-苯氧基哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、三唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基的單環(huán)雜環(huán)；或選自喹啉基、異喹啉基、1，2，3，4-四氫異喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基或苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯基的雙環(huán)雜環(huán)；各單環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)可任選在碳原子上被1、2或3個(gè)選自鹵素、羥基、烷基或烷氧基的取代基取代； 鹵素是選自氟、氯、溴和碘的取代基； 鹵代烷基是具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基，其中一個(gè)或多個(gè)碳原子被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代； 條件是當(dāng)R7是氫時(shí)，則基團(tuán)也可位于喹啉環(huán)的3位。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(Ia)或通式(Ib)所示新型的取代的喹啉衍生物、其藥物可接受酸或堿加成鹽、其季胺、其立體化學(xué)異構(gòu)體形式、其互變異構(gòu)體形式和其N-氧化物形式。要求保護(hù)的化合物可用于治療分枝桿菌疾病。 |
| 國際公布 | 2005-08-04 WO2005/070430 英 |
