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用于治療與缺血性卒中相關(guān)的腦血管疾病的吡唑啉酮化合物

公開(公告)號 CN101001627A  
公開(公告)日 2007.07.18  
申請(專利)號 CN200580027432.0  
申請日期 2005.08.10  
專利名稱 用于治療與缺血性卒中相關(guān)的腦血管疾病的吡唑啉酮化合物  
主分類號 A61K31/4152(2006.01)I  
分類號 A61K31/4152(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.10 JP 233635/2004  
申請(專利權(quán))人 三菱制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 幸敏志;中野琢磨;鈴木宏子  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 2005-08-10 PCT/JP2005/014969  
進入國家日期 2007.02.12  
專利代理機構(gòu) 北京天昊聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 丁業(yè)平;張?zhí)焓?  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種用于治療與腦循環(huán)不足相關(guān)的腦血管疾病的方法,該方法包括對需要這種治療的患者施用治療有效量的式(I)所表示的化合物、或該化合物的可藥用的鹽、或其假多晶型物、或所述假多晶型物的混合物,所述式(I)為: 其中, R1表示氫原子、芳基、具有1-5個碳原子的烷基、或總共具有3-6個碳原子的烷氧基羰基烷基; R2表示氫原子、芳氧基、芳基巰基、具有1-5個碳原子的烷基、或具有1-3個碳原子的羥基烷基,或者R1和R2合在一起可形成具有3-5個碳原子的亞烷基;以及 R3表示氫原子、具有1-5個碳原子的烷基、具有5-7個碳原子的環(huán)烷基、具有1-3個碳原子的羥基烷基、芐基、萘基、苯基、或被1-3個取代基取代的苯基,其中所述取代基可以相同或不同、并且選自:具有1-5個碳原子的烷氧基、具有1-3個碳原子的羥基烷基、總共具有2-5個碳原子的烷氧基羰基、具有1-3個碳原子的烷基巰基、具有1-4個碳原子的烷基氨基、總共具有2-8個碳原子的二烷基氨基、鹵素原子、三氟甲基、羧基、氰基、羥基、硝基、氨基及乙酰胺基; 并且其中,對給藥劑量加以控制,以快速達到該化合物原形的治療有效的血漿濃度,并基本持續(xù)地保持該化合物原形的治療有效的血漿濃度。  
摘要 一種用于治療與腦循環(huán)不足(例如缺血性卒中)相關(guān)的腦血管疾病的藥物,該藥物含有治療有效量的結(jié)構(gòu)式(I)所表示的吡唑啉酮化合物、或其可藥用的鹽、或其假多晶型物,其中所述結(jié)構(gòu)式(I),以控制劑量施用該藥物,從而使其原形的血漿濃度在預(yù)定的時間段內(nèi)保持恒定并且使該化合物可以表現(xiàn)出更好的效果。  
國際公布 2006-02-16 WO2006/016707 英  
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