| 公開(公告)號(hào) | CN1708304A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380102266.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.20 |
| 專利名稱 | 哌嗪磺酸衍生物作為CCR1拮抗劑用于治療纖維化、阿爾茨海默病和其它病癥的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/495 |
| 分類號(hào) | A61K31/495;A61P25/00;A61P25/18;A61P31/12;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.30 US 60/422,573 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·F·布朗;A·S·加韋科;R·P·格拉迪;M·M·海沃德 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-20 PCT/IB2003/004642 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療或預(yù)防選自以下的疾病或病癥的方法：纖維化、阿爾茨海默病、與瘦蛋白產(chǎn)生相關(guān)的病癥、與癌癥相關(guān)的后遺癥、癌轉(zhuǎn)移、與炎癥部位的細(xì)胞因子產(chǎn)生相關(guān)的疾病或病癥和感染物誘發(fā)的炎癥導(dǎo)致的組織損傷；其中該方法包括對(duì)需要所述治療或預(yù)防的哺乳動(dòng)物施用藥學(xué)有效量的式(I)化合物或其可藥用的鹽和前藥：其中：a＝0、1、2、3、4或5；b＝0、1或2；c＝0、1或2；d＝0、1、2、3或4；X為-O-、-S-、-CH2-、-NR6-；Y為(C6-C10)芳基或(C2-C9)雜芳基；每個(gè)R1獨(dú)立地為H-、HO-、鹵素、任選地被1-3個(gè)氟原子取代的(C1-C8)烷基-、其中烷基任選地被1-3個(gè)氟原子取代的(C1-C8)烷基-O-、HO-(C1-C8)烷基-、NC-、H2N-、H2N-(C1-C8)烷基-、HO-(C＝O)-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-(C1-C8)烷基-、H2N-(C＝O)-或H2N-(C＝O)-(C1-C8)烷基-；每個(gè)R2和R3獨(dú)立地為H-、氧、任選地被1-3個(gè)氟原子取代的(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-、(C6-C10)芳基-、(C6-C10)芳基-(C1-C8)烷基-、HO-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-O-(C1-C8)烷基-、H2N-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-NH-(C1-C8)烷基-、[(C1-C8)烷基]2N-(C1-C8)烷基-、(C2-C9)雜環(huán)基-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-NH-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-O-(C＝O)-NH-(C1-C8)烷基-、H2N-(C＝O)-NH-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-SO2-NH-(C1-C8)烷基-、(C2-C9)雜芳基-(C1-C8)烷基-、H2N-(C＝O)-或H2N-(C＝O)-(C1-C8)烷基-；每個(gè)R4獨(dú)立地為H-、HO-、鹵素、NC-、HO-(C＝O)-、H2N-、(C1-C8)烷基-NH-、[(C1-C8)烷基]2N-、任選地被1-3個(gè)氟原子取代的(C1-C8)烷基-、其中烷基任選地被1-3個(gè)氟原子取代的(C1-C8)烷基-O-、HO-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-O-(C1-C8)烷基-、H2N-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-NH-(C1-C8)烷基-、[(C1-C8)烷基]2N-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-(C1-C8)烷基-、(C6-C10)芳基-、(C2-C9)雜芳基-、(C6-C10)芳氧基-、H2N-(C＝O)-、H2N-(C＝O)-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-NH-(C＝O)-、(C1-C8)烷基-NH-(C＝O)-(C1-C8)烷基-、[(C1-C8)烷基]2N-(C＝O)-、[(C1-C8)烷基]2-N-(C＝O)-(C1-C8)烷基-、(C3-C8)環(huán)烷基-、(C1-C8)烷基-SO2-、NC-(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷基-(C＝O)-NH-、H2N-(C＝O)-NH-或H2N-(C＝O)-NH-(C1-C8)烷基-；且R5為(C1-C8)烷基-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為免疫調(diào)節(jié)劑使用CCR1拮抗劑的方法。具體而言，該方法涉及使用式(I)化合物或其可藥用鹽：其中X、Y、a、b、c、d、R1、R2、R3和R5如此處所定義。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-05-13 WO2004/039377 英 |
