| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101155587A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580047134.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.29 |
| 專利名稱 | 毒蕈堿受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4747(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4747(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D471/00( |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.29 US 60/631,403 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗特克斯藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·德魯圖;D·J·哈爾利;U·K·班達(dá)拉吉;D·M·伯格倫;P·S·查里夫森;R·J·達(dá)維斯;M·加西亞-古斯曼布蘭科;L·R·馬金斯;中谷彰子;G·拉菲 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-29 PCT/US2005/042967 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種調(diào)節(jié)毒蕈堿受體活性的方法，所述方法包括使所述受體與式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽接觸的步驟： 其中 R1為脂環(huán)基、雜脂環(huán)基、芳基或雜芳基，其中的每一個(gè)任選被1-3個(gè)R5取代，或R1為氫； 各個(gè)R5獨(dú)立為＝O或-ZAR6，其中各個(gè)ZA獨(dú)立為鍵或任選取代的支鏈或直鏈C1-6脂肪鏈，其中ZA的最多兩個(gè)碳單位任選和獨(dú)立地被-CO-、-CS-、-CONRA-、-CONRANRA-、-CO2-、-OCO-、-NRACO2-、-O-、-NRACONRA-、-OCONRA-、-NRANRA-、-NRACO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRA-、-SO2NRA-、-NRASO2-或-NRASO2NRA置換； R6獨(dú)立為RA、鹵代、-OH、-NH2、-NO2、-CN、＝NRA、＝NORA或-OCF3； RA為氫、任選取代的C1-8脂族基團(tuán)、任選取代的脂環(huán)基、任選取代的雜脂環(huán)基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基； 各個(gè)R2獨(dú)立為-ZBR7，其中各個(gè)ZB獨(dú)立為鍵或任選取代的支鏈或直鏈C1-4脂肪鏈，其中ZB的最多兩個(gè)碳單位任選和獨(dú)立地被-CO-、-CS-、-CONRB-、-CONRBNRB-、-CO2-、-OCO-、-NRBCO2-、-O-、-NRBCONRB-、-OCONRB-、-NRBNRB-、-NRBCO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRB-、-SO2NRB-、-NRBSO2-或-NRBSO2NRB置換； 各個(gè)R7獨(dú)立為RB、鹵代、-OH、-CN、-NH2、-NO2或-OCF3； 各個(gè)RB為氫、任選取代的C1-8脂族基團(tuán)、任選取代的脂環(huán)基、任選取代的雜脂環(huán)基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基； 各個(gè)R3和R4獨(dú)立為-ZCR8，其中各個(gè)ZC獨(dú)立為鍵或任選取代的支鏈或直鏈C1-4脂肪鏈，其中ZC的最多兩個(gè)碳單位任選和獨(dú)立地被-CO-、-CS-、-CONRC-、-CONRCNRC-、-CO2-、-OCO-、-NRCCO2-、-O-、-NRCCONRC-、-OCONRC-、-NRCNRC-、-NRCCO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRC-、-SO2NRC-、-NRCSO2-或-NRCSO2NRC置換，或 R3和R4一起形成氧代基團(tuán)； 各個(gè)R8獨(dú)立為RC、鹵代、-OH、-CN或-OCF3； 各個(gè)RC獨(dú)立為氫、任選取代的C1-8脂族基團(tuán)；任選取代的脂環(huán)基、任選取代的雜脂環(huán)基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基； W為-NR9-或-O-； R9為-ZDR10，其中各個(gè)ZD獨(dú)立為鍵或任選取代的支鏈或直鏈C1-4脂肪鏈，其中ZD的最多兩個(gè)碳單位任選和獨(dú)立地被-CO-、-CS-、-CONRD-、-CONRDNRD-、-CO2-、-OCO-、-NRDCO2-、-O-、-NRDCONRD-、-OCONRD-、-NRDNRD-、-NRDCO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRD-、-SO2NRD-、-NRDSO2-或-NRDSO2NRD置換； 各個(gè)R10為RD、鹵代、-OH、-CN或-OCF3； 各個(gè)RD獨(dú)立為氫、任選取代的C1-8脂族基團(tuán)；任選取代的脂環(huán)基、任選取代的雜脂環(huán)基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基； m為0-3，p為0-3和m+p為3、4、5或6； n為0-2； q為0-4；和 L為ZA。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及毒蕈堿受體調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明還提供包含這樣的調(diào)節(jié)劑的組合物和用其治療毒蕈堿受體介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-01 WO2006/058303 英 |
