| 公開(公告)號 | CN1198841C |
| 公開(公告)日 | 2005.04.27 |
| 申請(專利)號 | CN96111523.8 |
| 申請日期 | 1992.10.10 |
| 專利名稱 | 制備環(huán)狀血管活性肽的方法 |
| 主分類號 | C07K14/47 |
| 分類號 | C07K14/47 |
| 分案原申請?zhí)? | 92113069.4 |
| 優(yōu)先權 | 1991.10.11 US 773747 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·R·波林;M·奧唐奈 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 一種制備下式環(huán)肽或其可藥用鹽的方法：V.X-R1-R2-Asp-Ala-Val-R6-Thr-R8-Asn-R10-Thr-R12-[X-(SEQIDNO：10)-Y]其中R1是His，N-CH3-Ala；R2是Ser或Ala；R6是其中Q是芐基、氟代芐基或萘基；R8是Asp，Glu或Ala；R10是Tyr或R6；R12是Arg或Lys；R16是Gln或Ala；R17是Met，Nle或Ala；R19是Val或Ala；R22是Tyr或R6；R24是Asn或Ala；R26是Ile，Val或Leu；R27是Leu或Lys；R28是Asn，Thr或Lys；X是氫或COX3；Y是羥基、OX4、NH2或NHX4；X3是C1-3烷基或鹵代C1-3烷基；X4是C1-3烷基；R29是Gly或Ala；R30是Gly或Ala；R31是Ala、Met、Cys(Acm)或Thr；Z是羥基或能水解的羧基保護基；其特征在于：(a)使保護的和樹脂結合的相應氨基酸順序肽選擇性去保護，以生成自由側鏈氨基基團和自由側鏈羧基基團；(b)用合適的酰胺生成劑使自由側鏈氨基基團和自由側鏈羧基基團共價連接；和(c)用合適的去保護和分裂劑處理，必要時在更合適的添加劑作為陽離子清除劑存在下，脫去保護基并從樹脂上分裂該環(huán)肽，若需要，使該環(huán)肽轉化成可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及血管活性肽(VIP)類似物，其中肽鏈中一個氨基酸的側鏈羧基端與肽鏈中另一個氨基酸的側鏈氨基端通過生成酰胺鏈而共價連接。肽鏈中二個氨基酸殘基間共價鍵合形成環(huán)狀結構。本發(fā)明提供環(huán)狀血管活性肽及用于治療支氣管氣管縮窄病的含有這種環(huán)狀血管活性肽的藥物組合物。 |
| 國際公布 |
