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取代的異穿心蓮內(nèi)酯衍生物的用途

公開(公告)號(hào) CN101028260A  
公開(公告)日 2007.09.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710019982.9  
申請(qǐng)日期 2007.02.06  
專利名稱 取代的異穿心蓮內(nèi)酯衍生物的用途  
主分類號(hào) A61K31/343(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/343(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張惠斌;黃文龍;李 晶;周慧萍  
地址 210009江蘇省南京市童家巷24號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 1.下述通式(I)化合物及其藥用鹽在制備COX-2表達(dá)抑制劑和/或TNF-α抑制劑和/或IL-6抑制劑中的用途: 其中,R1代表氫,羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷酰基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香;〈蛭慈〈姆茧s氧基,取代或未取代的芳雜酰基; R2代表羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷酰基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;〈蛭慈〈姆枷阊趸〈蛭慈〈姆枷沲;,取代或未取代的芳雜氧基,取代或未取代的芳雜;,或R1與R2一起形成含有碳與氧的六元環(huán); R3代表其中X代表氧,硫,氮,NR4; R4代表氫,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷;珻1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷酰基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳雜基,取代或未取代的芳雜氧基,取代或未取代的芳雜;I鲜鋈〈蛭慈〈姆蓟,取代的基團(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;u素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳香氧基中,取代的基團(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳香;校〈幕鶊F(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳雜基中,取代的基團(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳雜氧基中,取代的基團(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳雜;,取代的基團(tuán)選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽在用于制備藥品中的用途,具體地說(shuō)是用于制備COX-2表達(dá)抑制劑和/或TNF-α抑制劑和/或IL-6抑制劑的用途。  
國(guó)際公布  
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