| 公開(公告)號 | CN101128199A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580020112.2 |
| 申請日期 | 2005.04.22 |
| 專利名稱 | 作為激酶抑制劑的單環(huán)雜環(huán) |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;C07D213/68(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.23 US 60/564,842;2004.12.23 US 60/639,178;2005.4.21 US 11/111,144 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·M·博爾齊萊里;L·A·M·科恩利烏斯;R·J·施米德特;G·M·施勒德爾;K·S·金 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-22 PCT/US2005/014120 |
| 進入國家日期 | 2006.12.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有式I或II的化合物： 或其對映體、非對映體、水合物、溶劑合物或藥學(xué)上可接受的鹽，其中： R1是H、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳烷基、取代的芳烷基、芳基、取代的芳基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、雜芳基烷基、取代的雜芳基烷基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基； 每個R2獨立是H、鹵素、氰基、NO2、OR5、NR6R7、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基； B是O、NR8、NR8CH2、S、SO、SO2或CR9R10； V是NR11或-(CR37R38)p-，前提是當(dāng)VR11為N時，R1為烷基或環(huán)烷基； W和X各自獨立是C或N； Y選自O(shè)、S和NR12； Z為-CR13R14-或-(CR13R14)lNR15-； l為0-2； 如果W和X都是C，n為0-4；如果X或W中的一個是N，n為0-3，如果X和W都是N，n為0-2； p為1-4； R3、R5、R6、R7、R8、R11和R15獨立選自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基； R4選自芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)烷基和取代的雜環(huán)烷基，前提是 (a)如果R4是苯基 (i)R4不被羥基和酰氨基兩者取代；和 (ii)R4不被-NRSO2R-取代，其中R是烷基或芳基； (b)如果R4是吡啶基，R4不被羥基和甲氧基兩者取代；和 (c)如果R4是嘧啶基，它不被＝O取代； R9和R10獨立選自H、鹵素、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基； R12選自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、CN、NO2或SO2NH2； R13和R14獨立選自H、鹵素、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)烷基、取代的雜環(huán)烷基，或連在一起形成3-8個原子的碳環(huán)或雜環(huán)； A選自以下基團之一： 其中 D是S或O； m為0-6； R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26和R27獨立選自H、鹵素、NR30R31、OR32、CO2R33、CONR34R35、SO2R36、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、-CN、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基； R28和R29獨立選自H、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基，或連在一起形成3-8個原子的碳環(huán)或雜環(huán)； R30、R31、R32、R33、R34、R35和R36獨立選自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、烷氧基羰基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基；和 R37和R38各自獨立是H、鹵素或烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有式[I+II]的化合物和用它們治療癌癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/117867 英 |
