| 公開(公告)號 | CN1918157A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580004603.8 |
| 申請日期 | 2005.01.07 |
| 專利名稱 | 立體異構化合物及治療胃腸道和中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂的方法 |
| 主分類號 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D453/02(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.1.7 US 60/534,892;2004.4.9 US 60/560,938 |
| 申請(專利權)人 | ARYx醫(yī)療有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | I·歐文;M·帕姆;C·貝克爾;C·魯賓斯;P·德魯加拉 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-07 PCT/US2005/000510 |
| 進入國家日期 | 2006.08.10 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種結構式如下的化合物及其藥物可接受鹽： 其中， 3位與4位的化學鍵互相呈順式； L是-(C1-C6烷基)-(一方面，為-(C3-C5烷基)-)、-(C1-C6烷基)-C(O)-、或-C(O)-(C1-C6烷基)-，其中每個烷基基團任選地被1或2個獨立地為鹵素、C1-C4烷氧基或OH的基團取代，其中L的烷基部分的一個碳原子可以被-N(R9)-替代； R1是鹵素； R2是氨基、NH(C1-C4烷基)或N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)； R3是OH或C1-C4烷氧基； R4是H或甲基；且 R5是-O-C3-C8環(huán)烷基、-O-雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、-O-芳基、-N(R9)-(C0-C6烷基)-C(O)-芳基、或-N(R9)-C0-C6烷基-芳基、-O-雜芳基、-N(R9)-C1-C6(O)-雜芳基或-N(R9)-C0-C6烷基-雜芳基，其中每個環(huán)狀基團可以是未取代的，或者可以在一個或多個可取代位置上被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、羥基、羥基-C1-C4烷基、氨基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、-(C0-C6烷基)-C(O)R11、或-O-(C0-C6烷基)-C(O)R11、甲磺酰、C0-C6氨磺�；騈O2取代；其中 R9每次出現(xiàn)時獨立地為H或C1-C4烷基； R11是C1-C6烷基、OH，或者 R11是C1-C6烷氧基，其任選地被1或2個基團取代，這里的取代基獨立地為C1-C4烷氧基、氨基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、-(C0-C6烷基)-C(O)N(R9)-雜環(huán)烷基、-O-雜環(huán)烷基、-C1-C6(O)N(R9)-雜芳基、或雜芳基，其中 雜環(huán)烷基基團任選地被1、2或3個基團取代，這里的取代基獨立地為鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、羥基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、-CO2H、CF3、或OCF3； 雜芳基基團任選地被1、2或3個基團取代，這里的取代基獨立地為鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、羥基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、-CO2H、CF3、或OCF3；或者 R11是-O-雜環(huán)烷基，其中雜環(huán)烷基任選地被1、2或3個基團取代，這里的取代基獨立地為鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、羥基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、-CO2H、CF3、或OCF3；且 R20是C1-C6烷氧基(優(yōu)選C1-C4烷氧基，更優(yōu)選甲氧基)、或OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及結構式(X)的立體異構化合物：其中各變量如本文所定義，以及安全、有效地治療多種包括但不限于胃癱、胃食管反流病及相關病狀的胃腸道疾病的組合物。本發(fā)明的組合物還可用于治療多種與中樞神經(jīng)系統(tǒng)有關的病狀。 |
| 國際公布 | 2005-07-28 WO2005/068461 英 |
