| 公開(公告)號 | CN1906168A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480040090.1 |
| 申請日期 | 2004.11.09 |
| 專利名稱 | 用于抑制選擇素的方法和組合物 |
| 主分類號 | C07D215/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/20(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.10 US 60/518,939;2004.2.9 US 60/542,986 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | N·凱拉;S·L·德伯納多;K·M·楊茨;R·T·坎普豪森;P·W·貝達;黃愛菊 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-09 PCT/US2004/037441 |
| 進入國家日期 | 2006.07.07 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有式I的化合物或其藥學上可接受的鹽： 其中： W1和W2與和其相連接的原子一起形成5元或6元碳環(huán)或雜環(huán)，其可為飽和、部分飽和或芳香族環(huán)，可由多達3個相同或不同基團取代，這些基團選自：H、C1-6烷基、C1-6全鹵烷基、OC1-6烷基、OC1-6全鹵烷基、鹵素、硫烷基、CN、OH、SH、(CH2)nOSO3H、(CH2)nSO3H、(CH2)nCO2R6、OSO3R6、SO3R6、SO2R6、PO3R6R7、(CH2)nSO2NR8R9、(CH2)nC(＝O)NR8R9、NR8R9、C(＝O)R12、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)雜環(huán)基、O-芳基、O-雜環(huán)基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、OC(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基、炔基和NHCOR8，其中任一種所述烷基、O-烷基、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、O-C(＝O)芳基、O-C(＝O)雜環(huán)基、O-芳基、O-雜環(huán)基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、O-C(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基或炔基都可任選地由多達3個相同或不同取代基取代，其中所述取代基選自鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN； L是CO2H、其酯或藥學可接受的酸模擬物； Y是O、(CR3R4)p或NR5； n′是0或1； p是1-3； X是H、OH、OR3、OC1-6烷基、OC(＝O)-芳基、OC(＝O)C1-6烷基、OC(＝O)OC1-6烷基或NR3R3′； R1、R3、R3′和R4各自都獨立地選自：H、C1-6烷基、C1-6全鹵烷基、OC1-6烷基、OC1-6全鹵烷基、鹵素、硫烷基、CN、OH、SH、(CH2)nOSO3H、(CH2)nSO3H、(CH2)nCO2R6、OSO3R6、SO3R6、PO3R6R7、(CH2)nSO2NR8R9、(CH2)nC(＝O)NR8R9、NR8R9、C(＝O)R12、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)雜環(huán)基、O-芳基、O-雜環(huán)基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、OC(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基、炔基和NHCOR8，其中任一種所述烷基、O-烷基、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、O-C(＝O)芳基、O-C(＝O)雜環(huán)基、O-芳基、O-雜環(huán)基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、O-C(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基或炔基都可任選地由多達3個相同或不同取代基取代，其中所述取代基選自鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN； R6和R7各自都獨立地選自H和C1-6烷基，所述烷基任選地由多達3個相同或不同取代基取代，其中所述取代基選自OH、CF3、SH和鹵素； R5、R8和R9各自都獨立地選自H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、硫烷基、OH、(CH2)1OSO3H、(CH2)1SO3R10、(CH2)nCO2R10、SO3R10、PO3R10R11、(CH2)nSO2(CH2)nNR10R11、(CH2)nCONR10R11、COR10、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)雜環(huán)基、O-芳基、O-雜環(huán)基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、OC(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基和炔基，其中任一種所述烷基、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)雜環(huán)基、O-芳基、O-雜環(huán)基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、OC(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基或炔基都可任選地由多達3個相同或不同取代基取代，其中所述取代基選自鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN； 每個n都獨立地為選自0-6的整數(shù)； 每個1都獨立地為選自1-6的整數(shù)； R10和R11各自都獨立地選自H和C1-6烷基，所述烷基可任選地由多達3個相同或不同取代基取代，其中所述取代基選自OH、CF3、SH和鹵素； 每個R12都獨立地選自H、C1-6烷基、C1-6全鹵烷基、OC1-6烷基、OC1-6全鹵烷基、硫烷基、OH、(CH2)1OSO3H、(CH2)1SO3H、(CH2)1CO2R6、(CH2)1SO2NR8R9、(CH2)1C(＝O)NR8R9、NR8R9、烯基、炔基或NHCOR8，其中任一種所述烷基、O-烷基、烯基或炔基都可任選地由多達3個相同或不同取代基取代，其中所述取代基選自鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN；和 Z是芳基、芳基烷基、雜芳基或雜環(huán)基，其中每個所述芳基、芳基烷基、雜芳基和雜環(huán)基都任選被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抗炎物質領域，更具體地說，涉及作為哺乳動物粘附蛋白(被稱為選擇素)拮抗劑的新化合物。在某些實施方案中，提供用于治療選擇素介導疾病的方法，其包括給予式(I)的化合物：其中組成變量如本文所定義。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/047258 英 |
