公開(公告)號
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CN101108183A
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公開(公告)日
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2008.01.23
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申請(專利)號
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CN200610029175.0
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申請日期
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2006.07.20
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專利名稱
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一種親環(huán)素A抑制劑在制備抗艾滋病藥物中的應(yīng)用
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主分類號
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A61K31/4152(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4152(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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余 龍;陳 帥;趙雪梅;蔣華良;唐麗莎
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地址
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200433上海市邯鄲路220號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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姚靜芳
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種親環(huán)素A抑制劑在制備抗艾滋病藥物中的應(yīng)用,其特征在于,該親環(huán)素A抑制劑結(jié)構(gòu)為: ;其中,R1為3-甲基苯基、n-,p-,o-甲基苯基、n-,p-,o-氨基苯基或者苯基中的一個(gè);R2為3-甲基苯基、n-,p-,o-甲基苯基、n-,p-,o-氨基苯基或者苯基中的一個(gè);R3為氟、羥基、氨基或者溴中的一個(gè);R4為羥基、氨基、氟或者甲氧基中的一個(gè)。
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摘要
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本發(fā)明涉及化工領(lǐng)域,涉及一種具有抗HIV活性的小分子化合物,其制備方法及應(yīng)用。CyPA能夠與人類免疫缺陷病毒(HIV-1)的Gag多聚蛋白結(jié)合。使用RNAi技術(shù)沉默CypA或者抑制CypA的活性,均能干擾HIV-1病毒的復(fù)制。本發(fā)明的小分子化合物是CyPA抑制劑,具有抗HIV-1病毒的功能,而且本發(fā)明的小分子化合物是針對細(xì)胞靶點(diǎn)設(shè)計(jì)的,不易形成耐藥性,適合AIDS患者終身用藥的需求。因此,本發(fā)明的小分子化合物可以作為新的抗艾滋病藥物進(jìn)行開發(fā),為治療和治愈艾滋病提供了一種新的途徑和手段。
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國際公布
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