| 公開(公告)號 | CN1274670C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN99812099.5 |
| 申請日期 | 1999.10.12 |
| 專利名稱 | 二氨基丙酸衍生物 |
| 主分類號 | C07C235/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/52(2006.01)I;C07C233/83(2006.01)I;C07D333/40(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;C07C233/63(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07C233/78(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.10.13 US 60/104,120 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 內(nèi)德·福托希;保羅·吉萊斯皮;羅伯特·威廉·居特里;謝里·林恩·彼得拉尼科-科萊;惲唯雅 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-10-12 PCT/EP1999/007620 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.04.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 李 悅 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化學(xué)式如下的化合物：其中R1代表下列化學(xué)式的基團(tuán)：或其中A為氫，羥基，氨基，或鹵素，并且B為氨基，羧基，氫，羥基，氰基，三氟甲基，鹵素，C1-C4烷基，或C1-C4烷氧基；R2代表下列化學(xué)式的基團(tuán)：其中R3為氫，羧基，或C1-C4烷基；n為0或1；U，V和W獨(dú)立地為氫，鹵素，或C1-C4烷基，前提是U和V不都為氫，；X為羰基，苯基取代的C1-C5亞烷基，或磺�；�；Y為可被一個或多個氨基，取代氨基或環(huán)狀的C3-C6烷基取代的C1-C5亞烷基，或Y為C2-C6亞烯基，或C1-C5亞烷硫基；Z為氫，C1-C4烷硫基，-COOH，-CONH2，氨基，1-金剛烷基，二苯甲基，3-[[(5-氯代吡啶-2-基)氨基]羰基]吡嗪-2-基，羥基，苯基甲氧基，2-氯-4-[[[(3-羥苯基)甲基]氨基]羰基]苯基，[(2，6-二氯苯基)甲氧基]苯基，或Z為下列之一：含0～3個相同或不同雜原子的環(huán)烷基或芳基，或含2或3個環(huán)的稠環(huán)體系，這些環(huán)各自是含0～3個相同或不同雜原子的環(huán)烷基或芳基，其中的任何一個環(huán)都可不帶取代基或被下列基團(tuán)至少之一取代：鹵素，氰基，氨基，取代氨基，氨基磺�；�，硝基，氧，羥基，芳基，芳氧基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷磺�；�，C1-C4烷硫基，乙�；�，氨基羰基，聯(lián)氨基，羧基，C1-C4烷氧基羰基，乙酸基，C1-C4烷基，或被鹵素，氨基或C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基；其中“含0～3個相同或不同雜原子的環(huán)烷基”是指含3-6個環(huán)原子的非芳香環(huán)，而“含0～3個相同或不同雜原子的芳基”是指含5-6個環(huán)原子的芳環(huán)，其中所述的雜原子選自氮，硫或氧原子；k為0或1，前提是當(dāng)Z為氫，C1-C4烷硫基，氨基，-COOH或-CONH2時，k為1；前提是當(dāng)R1為其中A是羥基，B為氫，R2為其中R3為氫，n為1，U和V中的一個是氯，另一個是氫，W是氫并且X是羰基時，則當(dāng)k為0時，Z不是3-甲基-2-呋喃基，3-溴-2-噻吩基，苯基，1-乙�；�-3-哌啶基，1-乙�；�-4-哌啶基，3-甲基-2-茚基，3-甲基-2-苯并呋喃基，4-氧代-4，5，6，7-四氫-3-苯并呋喃基，1，2，5-三甲基-1H-3-吡咯基，4-甲基-5-[1，2，3]噻二唑基，4-苯基-5-[1，2，3]噻二唑基，3-氯-2-噻吩基，3，5-二甲基-4-異噁唑基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，5-氯-2-噻吩基，5-溴-2-噻吩基，5-吲哚基，4-吲哚基，6-吲哚基，環(huán)己基，4-哌啶基，2-哌啶基，苯基甲氧基，3-哌啶基，3-(氨甲基)苯基或4-(氨甲基)苯基；而當(dāng)k為1時，-Y-Z不是甲基，氨甲基或2-氨乙基；并且當(dāng)R1為其中A是羥基，B為氫，R2為其中R3為氫，n為1，U和V為甲基，W是氫，X是羰基并且k為0時，則Z不是2-呋喃基；及其適合藥用的它們的鹽和酯。 |
| 摘要 | 其中R1為化學(xué)式(2)的基團(tuán)，并且R1，R2，A，B，U，V W，X，Y，Z，k和n的定義如說明書的化學(xué)式(1a)的化合物，對于治療下列疾病是有效的：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，牛皮癬，多發(fā)性硬化癥，局限性回腸炎，潰瘍結(jié)腸炎，artheroseclerosis，(心瓣手術(shù)后的)再狹窄，胰腺炎，移植體排異，移植體功能延遲和局部缺血性重新灌注損傷引發(fā)的疾病，包括急性心機(jī)梗死和中風(fēng)。 |
| 國際公布 | 2000-04-20 WO2000/021920 英 |
