| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101123954A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680005416.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.21 |
| 專利名稱 | 抗腫瘤劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/12(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.21 JP 044845/2005 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 神田裕;曾我史朗;中島孝行;奈良真二;中川啟;鹽津行正 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-02-21 PCT/JP2006/302996 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 選自造血器官腫瘤和固態(tài)腫瘤的腫瘤的治療劑，其中含有由通式(I)表示的苯甲�；衔锘蚱渌幬锴绑w或其藥理學(xué)上允許的鹽作為有效成分， [式中， n表示1～5的整數(shù)； R1表示取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、 取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基、 取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、 取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基羰基、 取代或無(wú)取代的雜環(huán)烷基、 取代或無(wú)取代的芳基、 CONR7R8(式中，R7和R8相同或不同，表示氫原子、取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、取代或無(wú)取代的低級(jí)烷酰基、取代或無(wú)取代的芳基、取代或無(wú)取代的雜環(huán)基、取代或無(wú)取代的芳烷基、取代或無(wú)取代的雜環(huán)烷基或者取代或無(wú)取代的芳酰基，或者，R7和R8與相鄰的氮原子一起，形成取代或無(wú)取代的雜環(huán)基) 或者 NR9R10(式中，R9和R10各自與上述R7和R8的定義相同)； R2表示取代或無(wú)取代的芳基 或者 取代或無(wú)取代的芳香族雜環(huán)基； R3和R5相同或不同，表示 氫原子、 取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、 取代或無(wú)取代的低級(jí)鏈烯基、 取代或無(wú)取代的低級(jí)烷�；� 取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、 取代或無(wú)取代的芳烷基 或者 取代或無(wú)取代的芳�；�； R4表示氫原子、 羥基 或者 鹵素； R6表示氫原子、 鹵素、 氰基、 硝基、 取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、 取代或無(wú)取代的低級(jí)鏈烯基、 取代或無(wú)取代的低級(jí)炔基、 取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基、 取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、 氨基、 低級(jí)烷基氨基、 二低級(jí)烷基氨基、 羧基、 取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基羰基、 取代或無(wú)取代的低級(jí)烷�；�、 取代或無(wú)取代的芳氧基、 取代或無(wú)取代的芳基、 取代或無(wú)取代的雜環(huán)基、 取代或無(wú)取代的芳烷基 或者 取代或無(wú)取代的雜環(huán)烷基； 其中， (i)當(dāng)R3和R5為甲基、且R4和R6為氫原子時(shí)，且 (a)當(dāng)-(CH2)nR1為甲氧基羰基甲基時(shí)， R2不能為選自2，4，6-三甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基、3-氰基-2，4，6-三甲氧基苯基、5-氰基-2-乙氧基-4，6-二甲氧基-3-硝基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2-氯-6-甲氧基苯基以及2-氯-4，6-二甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基中的基團(tuán)； (b)當(dāng)-(CH2)nR1為乙氧基羰基甲基時(shí)， R2不能為2，4，6-三甲氧基-3-甲氧基羰基苯基； (c)當(dāng)-(CH2)nR1為N，N-二甲基氨基甲基時(shí)， R2不能為苯基； (ii)當(dāng)R3、R4、R5和R6為氫原子時(shí)，且 (a)當(dāng)-(CH2)nR1為2-(乙酰氧基甲基)庚基、3-氧代戊基或者戊基時(shí)， R2不能為6-羥基-4-甲氧基-3-甲氧基羰基-2-戊基苯基； (b)當(dāng)-(CH2)nR1為3-氧代戊基時(shí)， R2不能為選自3-芐氧基羰基-6-羥基-4-甲氧基-2-戊基苯基和3-羧基-6-羥基-4-甲氧基-2-戊基苯基中的基團(tuán)； (c)當(dāng)-(CH2)nR1為正丙基時(shí)， R2不能為2，4-二羥基-6-[(4-羥基-2-氧代吡喃-6-基)甲基]苯基； (iii)當(dāng)R3和R4為氫原子、R5為甲基、且R6為甲氧基羰基、且-(CH2)nR1為戊基時(shí)， R2不能為選自6-[2-(乙酰氧基甲基)庚基]-2，4-二羥基苯基、2，4-二羥基-6-戊基苯基以及2，4-二羥基-6-(3-氧代戊基)苯基中的基團(tuán)； (iv)當(dāng)R3和R5為芐基、R4和R6為氫原子、且-(CH2)nR1為3-氧代戊基時(shí)， R2不能為選自6-芐氧基-4-甲氧基-3-甲氧基羰基-2-戊基苯基和6-芐氧基-3-芐氧基羰基-4-甲氧基-2-戊基苯基中的基團(tuán)； (v)當(dāng)R3為芐基、R4為氫原子、R5為甲基、-(CH2)nR1為戊基、且R6為甲氧基羰基或者芐氧基羰基時(shí)， R2不能為2，4-雙(芐氧基)-6-(3-氧代戊基)苯基； (vi)當(dāng)R3和R4為氫原子、R5為甲基、-(CH2)nR1為戊基、且R6為羧基或者芐氧基羰基時(shí)， R2不能為2，4-二羥基-6-(3-氧代戊基)苯基； (vii)當(dāng)R3、R4和R6為氫原子、R5為正丙基、且-(CH2)nR1為5-(1，1-二甲基丙基)-4-(2-氫苯并三唑-2-基)-2-羥基苯基甲基時(shí)， R2不能為苯基]。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種用于治療選自造血器官腫瘤和固態(tài)腫瘤中的腫瘤的治療劑，其中含有由下述通式(I)表示的苯甲�；衔锘蚱渌幬锴绑w或其藥理學(xué)上允許的鹽作為有效成分，式中，n表示1～5的整數(shù)；R1表示取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基、取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基羰基、CONR7R8等；R2表示取代或無(wú)取代的芳基或者取代或無(wú)取代的芳香族雜環(huán)基；R3和R5相同或不同，表示氫原子、取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基等；R4表示氫原子、羥基或者鹵素；R6表示氫原子、鹵素、取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基等。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-08-24 WO2006/088193 日 |
