| 公開(公告)號(hào) | CN1914208A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480041340.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.17 |
| 專利名稱 | 取代的8′-嘧啶基-二氫螺-[環(huán)烷基胺]-嘧啶并[1,2-a]嘧啶-6-酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.19 EP 03293236.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特;三菱制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·切列茲;A·洛切德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-17 PCT/EP2004/014846 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)代表的二氫螺-[環(huán)烷基胺]-嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物： 其中： X代表兩個(gè)氫原子、一個(gè)硫原子、一個(gè)氧原子或一個(gè)C1-2烷基和一個(gè)氫原子； Y代表鍵、羰基、亞甲基，所述亞甲基任選地被一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基或氨基； R1代表2、3或4-吡啶環(huán)或2、4或5-嘧啶環(huán)，該環(huán)任選地被C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子取代； R2代表苯環(huán)或萘環(huán)；這些環(huán)任選地被1-4個(gè)選自以下的取代基取代：C1-6烷基、亞甲基二氧基、鹵素原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基或C2-10二烷基氨基； R3代表氫原子、C1-6烷基或鹵素原子； R4代表氫原子、C1-4烷氧基羰基、C3-6環(huán)烷基羰基、苯甲酰基、C1-6烷基，這些基團(tuán)任選地被1-4個(gè)選自鹵素原子、羥基或C1-4烷氧基的取代基取代； o和m代表1至2； n代表0-3， p代表0-2，以及 q代表0-2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種通式(I)所示的二氫螺-[環(huán)烷基胺]-嘧啶酮衍生物或其鹽：式(I)中，X代表兩個(gè)氫原子、一個(gè)硫原子、一個(gè)氧原子或一個(gè)C1-2烷基以及一個(gè)氫原子；Y代表鍵、羰基、可任意取代的亞甲基；R1代表2、3或4-吡啶環(huán)或2、4或5-嘧啶環(huán)，該環(huán)可被任選地取代；R2代表苯環(huán)或萘環(huán)，這些環(huán)可被任選地取代；R3代表氫原子、C1-6烷基或鹵素原子；R4代表氫原子、C1-4烷氧基羰基、C3-6環(huán)烷基羰基、苯甲�；1-6烷基，這些基團(tuán)可被任選地取代；o和m代表1至2；n代表0-3，p代表0-2，q代表0-2。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物，用于預(yù)防和/或治療由GSK3β的不正常活性引起的神經(jīng)變性疾病，如阿爾茨海默氏病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-30 WO2005/058908 英 |
