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芐氧基取代吲哚化合物及其類(lèi)似物,制備方法和應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 復(fù)旦大學(xué)/聞韌;宋懷恩;董肖椿;王浩;黃磊;沈建華
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1275942C  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.20  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200410018364.9  
申請(qǐng)日期 2004.05.14  
專(zhuān)利名稱(chēng) 芐氧基取代吲哚化合物及其類(lèi)似物,制備方法和應(yīng)用  
主分類(lèi)號(hào) C07D209/42(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D209/42(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 復(fù)旦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 聞 韌;宋懷恩;董肖椿;王 浩;黃 磊;沈建華  
地址 200433上海市邯鄲路220號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海正旦專(zhuān)利代理有限公司  
代理人 包兆宜  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 芐氧基取代吲哚化合物,其特征是具有通式(I)的結(jié)構(gòu),其中,或-CH=Ar2或X=NH;Y=O;AA=甘氨酸;Ar1=苯基;Ar2=2,4-噻唑烷二酮或2,4-硫代噻唑烷二酮;R1=氫或乙基;R2=氫或乙基。  
摘要 本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域,涉及下述通式的結(jié)構(gòu)新型新型芐氧基取代吲哚化合物及其類(lèi)似物,制備方法和與PPARγ蛋白結(jié)合活性的應(yīng)用。其中∴∴∴X=NH,S,O;Y=NH,S,O;AA=氨基酸;Ar1=苯基,取代苯基,芳雜環(huán),取代芳雜環(huán);Ar2=2,4-噻唑烷二酮,2,4-硫代噻唑烷二酮及其生物電子等排體;R1=氫,烷基,芳基,環(huán)烷基;R2=氫,烷基,芳基,環(huán)烷基;經(jīng)藥效學(xué)PPARγ蛋白結(jié)合模型實(shí)驗(yàn),結(jié)果顯示本發(fā)明化合物具有良好的結(jié)合活性,可研制為新型PPARγ激動(dòng)劑,用作2型糖尿病治療藥物等。  
國(guó)際公布  
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