| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101052387A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580037399.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.08 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用于治療眼部疾病以及與過(guò)度增生和血管生成反應(yīng)有關(guān)的疾病的5,6,7-三羥基庚酸及類(lèi)似物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/047(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/047(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.9 US 60/626,209 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 愛(ài)爾康公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·G·科林寇;M·R·赫勒貝格;D·P·賓加曼;D·A·蓋瑪徹 |
| 地址 | 瑞士哈楠波格 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-08 PCT/US2005/040392 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.29 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療患有后段眼部疾病或細(xì)胞過(guò)度增生障礙的個(gè)體的方法，該方法包括施用藥學(xué)上有效量的一種或多種式I化合物： 其中： R1是C2H5、CO2R、CONR2R3、CH2OR4或CH2NR5R6； R是H、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C6直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C6直鏈或支鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基或苯基；或者R1是式CO2-R+的羧酸鹽，其中R+是Li+、Na+、K+或式+NR10R11R12R13的銨基團(tuán)，其中R10、R11、R12和R13獨(dú)立地是H或C1-C6直鏈或支鏈烷基，烷基各自任選具有OH或OCH3取代基； R2、R3獨(dú)立地是H、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C6直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C6直鏈或支鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基、芐基、苯基、OH、OCH3或OC2H5，條件是R2、R3中的至多僅一個(gè)是OH、OCH3或OC2H5； R4是H、C(O)R14、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C6直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C6直鏈或支鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基、芐基或苯基； R5、R6獨(dú)立地是H、C(O)R14、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C6直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C6直鏈或支鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基、芐基、苯基、OH、OCH3或OC2H5，條件是R5、R6中的至多僅一個(gè)是OH、OCH3或OC2H5； X是O、CH2或S； R7、R8和R9獨(dú)立地是H、CH3、C2H5、C(O)R14、C(O)NR14R15或CO2R15； 或者R7和R8或R8和R9一起構(gòu)成羰基(C＝O)而因此形成環(huán)狀碳酸酯； 或者OR8R1一起形成環(huán)狀酯(內(nèi)酯)； R14和R15是H、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C6直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C6直鏈或支鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基、芐基或苯基；并且 指可以在該位置安排OR9取代基，以在該位置提供R或S絕對(duì)構(gòu)型： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了含有5，6，7-三羥基庚酸及類(lèi)似物的組合物以及它們?cè)谥委熀蠖窝鄄考膊『鸵约?xì)胞過(guò)度增生或血管生成為特征的疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-18 WO2006/052950 英 |
