多環(huán)鳥(niǎo)嘌呤磷酸二酯酶V抑制劑
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1781920A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.06.07
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510124818.5
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申請(qǐng)日期
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2002.08.26
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專利名稱
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多環(huán)鳥(niǎo)嘌呤磷酸二酯酶V抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D487/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D487/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
02816706.6
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優(yōu)先權(quán)
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2001.8.28 US 60/315395
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·亞斯柏倫;徐元昆;D·A·皮莎尼斯基;蘇 魯;王洋恩;S·查卡拉曼尼爾;J·W·克拉德;A·W·斯丹弗
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I.1)或(II.1)的化合物或者其可藥用鹽或溶劑化物 或 其中 q＝1； R1是H、環(huán)烷基、烷基、R23-烷基-或R26； Ra、Rb和Rc彼此獨(dú)立地分別是H、烷基、環(huán)烷基、芳基、R22-芳基-或R24-烷基-；或者 Ra和Rb與和它們均相連的碳原子一起形成4-7元環(huán)，且Rc是H或烷基；或者 Ra和Rc與和它們各自相連的碳原子一起形成4-7元環(huán)，且Rb是H或烷基； (i)X是一個(gè)鍵； Y是H、R26、環(huán)烷基、烷基、R25-烷基-或-(CH2)tTCOR100，其中t是1-6，T是-O-或-NH-，且R100是H、R26、烷基或R26-烷基-；并且R2是一鹵代烷基、非三氟甲基的多鹵代烷基、疊氮基、氰基、肟基、環(huán)烯基、雜芳基、R22-雜芳基-或R27-烷基-； (ii)X是一個(gè)鍵； Y是Q-V，其中Q是一個(gè)鍵或C1-C8烷基，且V是： (a)被硝基、氨基磺�；⑶杌�、一鹵代烷基、非三氟甲基的多鹵代烷基、硫羥基、烷硫基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、-OCF3或酰氧基取代的芳基，并且其可任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自R21的另外的取代基進(jìn)一步取代； (b)R22-雜芳基-；或者 (c)芳基或雜芳基，它們各自獨(dú)立地在基團(tuán)V的相鄰原子上被2個(gè)取代基取代，連接形成稠合的非芳族的4-8元碳環(huán)或雜環(huán)，并且任選地被1-2個(gè)獨(dú)立地選自R21的另外的取代基進(jìn)一步取代；并且 R2是H、鹵素、-CONHR6、-CONR6R7、-CO2R6、一鹵代烷基、多鹵代烷基、疊氮基、氰基、-C＝N-OR6、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、R26、氨基磺酰基、烷基或R23-烷基-； (iii)X是-O-或-S-； Y如以上部分(i)中所定義；并且 R2是R26、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基或R28-烷基-； (iv)X是-O-或-S-； Y如以上部分(ii)中所定義；并且 R2是烷基、R26、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基或R28-烷基-； (v)X是-SO-或-SO2-； Y如上面部分(i)或(ii)中所定義；并且 R2是烷基、R26、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基或R28-烷基； (vi)X是-NR8-； Y如上面部分(i)中所定義；并且 R2是(R29)p-烷基-、環(huán)烷基、(R30)p-環(huán)烷基-、環(huán)烯基、(R30)p-環(huán)烯基-、雜環(huán)烷基或(R30)p-雜環(huán)烷基-； (vii)X是-NR8-； Y如上面部分(ii)中所定義；并且 R2是烷基、R26、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基或R31-烷基-；或者 (viii)X是-C≡C-； Y如上面部分(i)或(ii)中所定義；并且 R2是烷基、R26、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或R23-烷基-； 其中， R6是H或R7； R7是烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基； R8是雜環(huán)烷基或R6； R21是1-6個(gè)各自獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的取代基：鹵素、羥基、烷氧基、苯氧基、苯基、硝基、氨基磺�；⑶杌�、一鹵代烷基、多鹵代烷基、硫羥基、烷硫基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、氨基、烷基氨基、酰氨基、羧基、-C(O)OR34、氨基甲酰基、-OCF3和酰氧基； R22是1-6個(gè)各自獨(dú)立地選自烷基和R21的取代基； R23是環(huán)烷氧基芳氧基、烷硫基、芳硫基、環(huán)烷基或R28； R24是環(huán)烷基或R26； R25是羥基、烷氧基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基或R26； R26是芳基、R22-芳基-、雜芳基或R22-雜芳基-； R27是環(huán)烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、雜芳基、R22-雜芳基-、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)烷基氨基或雜環(huán)烷基氨基； R28是環(huán)烷基氨基、雜環(huán)烷基氨基或R25； R29是烷氧基、環(huán)烷基氨基、雜環(huán)烷基氨基或R26； R30是鹵素、羥基、烷氧基、氨基、氨基磺�；�、氰基、一鹵代烷基、多鹵代烷基、硫羥基、烷硫基、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或酰氧基； R31是環(huán)烷基或R28； R34是烷基、芳基、芳烷基和雜芳基；并且 p是1-4。
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摘要
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式(I.1)或(II.1)的多環(huán)鳥(niǎo)嘌呤磷酸二酯酶V抑制劑，其中的變項(xiàng)如本文所定義，該化合物可用于治療性功能障礙和其它生理性病癥(I)、(II)，一個(gè)典型實(shí)例是：(III)。
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國(guó)際公布
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