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考來烯胺/Colestyramine

 藥
 品
 名
 稱
考來烯胺
 英
 文
 藥
 名
Colestyramine
 其
 他
 名
 稱
Cholestyramine、Colestyramine Resin、Cuemid、Holestan、Lismol、MK-325、Quantalan、Questran、膽苯烯胺、膽胺、降膽敏、降脂樹脂1號、降脂一號樹脂、消膽胺、消膽胺脂、消膽胺酯。
 藥
 理
 作
 用
本品在小腸內與膽酸結合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結合后導致膽汁酸在肝內合成的增加,由于膽汁酸的合成是以膽固醇為底物,使得肝內膽固醇減少,從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成,從而增加血漿中甘油三酯的濃度,特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸,可緩解因膽酸過多而沉積于皮膚所致的瘙癢。
本品不從胃腸道吸收。用藥后1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續(xù)降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后,再次出現(xiàn)因膽汁淤滯所致的瘙癢。
 臨
 床
 應
 用
本品可用于Ⅱa型高脂血癥,高膽固醇血癥。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度,對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高,因此,對單純甘油三酯升高者無效。本品還可用于膽管不完全阻塞所致的瘙癢。
 禁
 忌
 癥
(1)對考來烯胺過敏的患者禁用。
(2)膽道完全閉塞的患者禁用。
 不
 良
 反
 應
多發(fā)生于服用大劑量及超過60歲的病人。有報道,長期服用本品偶爾可致骨質疏松。
1.較常見的有:
(1)便秘,通常程度較輕,短暫性,但可能很嚴重,可引起腸梗阻;
(2)燒心感;
(3)消化不良;
(4)惡心、嘔吐;
(5)胃痛。
2.較少見的有:
(1)膽石癥
(2)胰腺炎;
(3)胃腸出血或胃潰瘍;
(4)脂肪瀉或吸收不良綜合征
(5)噯氣;
(6)腫脹;
(7)眩暈;
(8)頭痛
 制
 劑
 規(guī)
 格
散劑4g。
 注
 意
 事
 項
(1)便秘患者慎用。
(2)合并甲狀腺功能減退癥、糖尿病、腎病、血蛋白異;蜃枞愿尾』颊撸帽酒吠瑫r應對上述疾病進行治療。
(3)長期服用應注意出血傾向;年輕患者用較大劑量易產生高氯性酸中毒。
(4)長期服用本品同時應補充脂溶性維生素(以腸道外給藥途徑為佳)。
(5)本品增加大鼠在服用強致癌物質時的小腸腫瘤發(fā)生率。
(6)對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦對維生素及其他營養(yǎng)物質的吸收,對胎兒產生不良作用。
(7)對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響乳母對維生素及其他營養(yǎng)物質的吸收,對乳兒產生不利影響。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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