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磺胺甲噁唑/Sulfamethoxazole

 藥
 品
 名
 稱
磺胺甲噁唑
 英
 文
 藥
 名
Sulfamethoxazole
 其
 他
 名
 稱
SMZ、磺胺甲基異噁唑、新明磺、新諾明。
 藥
 理
 作
 用
抗菌譜與SD相似,但抗菌作用較強(qiáng);前匪幵隗w內(nèi)的代謝產(chǎn)物乙酰化物的溶解度低,容易在尿道中析出結(jié)晶而致結(jié)晶尿、血尿及閉尿等,大劑量應(yīng)用時(shí)宜與碳酸氫鈉同服。與增效劑TMP合用,其抗菌效能有明顯增強(qiáng),可增加數(shù)倍至數(shù)十倍。臨床用于扁體炎、急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、皮膚化膿性感染、菌痢及傷寒等。
本品作用同磺胺嘧啶,但其抗菌作用較磺胺嘧啶強(qiáng),體外滲透力亦強(qiáng),排泄較慢,為中效磺胺藥。
口服本品2g后4小時(shí)的血藥濃度高峰值約為6mg%,蛋白結(jié)合率為68%,血中乙;蕿12%-38.37%。本品與TMP合用最為適宜。TMP的加入可使細(xì)菌的葉酸合成受到雙重阻斷,從而加強(qiáng)抗菌作用,擴(kuò)大臨床應(yīng)用范圍,并減少耐藥菌株的出現(xiàn)。本品的血清半衰期為10-12小時(shí),TMP的半衰期為12-16小時(shí),兩者相近。組織分布廣,易透過血腦屏障,也易進(jìn)入胎兒血循環(huán)。24小時(shí)內(nèi)16%-30%的藥物以原形自尿排出,另有約30%的藥物以乙酰化形式排出。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于菌痢、腸炎、傷寒、副傷寒、流腦、呼吸道感染、泌尿道感染及皮膚化膿性感染等。
 禁
 忌
 癥
肝腎功能不全、脫水者、妊娠后期、早產(chǎn)兒、新生兒慎用或禁用。腎功能不全者用量減半,并進(jìn)行監(jiān)測。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)本品可產(chǎn)生腎毒性,其乙;矢,尿中溶解度低,易在尿中析出結(jié)晶。
(2)服用本品可產(chǎn)生過敏反應(yīng),主要為皮疹、藥物熱等。嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎。
(3)偶可引起粒細(xì)胞、血小板減少及再生障礙性貧血等。
(4)可有胃部不適、惡心、食欲減退等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑0.5g
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)一般不需加服碳酸氫鈉,大劑量長期服用時(shí)需加服。
(2)注射劑僅供重病人使用,宜深部肌注,不宜做皮下或鞘內(nèi)注射,靜滴因副作用較多而少用。 
(3)注射劑忌與酸性藥物配伍,因遇酸類可析出不溶性結(jié)晶。若用5%葡萄糖液稀釋,由于葡萄糖液的弱酸性,有時(shí)可析出結(jié)晶?諝庵械腃02也?墒贡酒肺龀鲇坞x酸結(jié)晶。
(4)靜注時(shí),為減少血尿機(jī)會,應(yīng)靜注5%碳酸氫鈉3-5ml/kg,但二藥不可混合靜注,以免產(chǎn)生沉淀。   
(5)高度過敏體質(zhì)及對磺胺過敏者禁用。發(fā)現(xiàn)過敏反應(yīng)(皮疹),應(yīng)立即停藥,并采取抗過敏措施。
(6)與甲苯磺丁脲、氯磺丙脲合用,可增強(qiáng)后者的降血糖效應(yīng)。
(7)水楊酸類可提高游離型短效及中效磺胺血藥濃度。
(8)常和TMP同服,名稱為復(fù)方磺胺甲噁唑片(含SMZ0.4g、TMP0.08g),口服,一次2片,一日2次?咕в每稍黾訑(shù)倍至數(shù)十倍。另有增效聯(lián)磺片(含SMZ0.2g、SD0.2g、TMP0.08g),作用與復(fù)方磺胺甲噁唑片相似,口服,一次2片,一日2次。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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