| 公開(公告)號 | CN1633444A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN03803730.0 |
| 申請日期 | 2003.05.09 |
| 專利名稱 | 6-11雙環(huán)酮大環(huán)內酯衍生物 |
| 主分類號 | C07H17/08 |
| 分類號 | C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.13 US 10/144,558;2003.5.5 US 10/429,485 |
| 申請(專利權)人 | 埃納恩塔制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 柯日新;王國強;方里譚;牛德強;福哈胡;邱遙齡;王燕春;馬瑞那·巴沙耶克;侯英;彭鈺林;金西進;劉同柱;杰伊·賈德森·法默;許國友 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/014669 2003.5.9 |
| 進入國家日期 | 2004.08.12 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種以下式：代表的化合物或其藥學可接受的鹽、酯或前藥，其中A選自a)-OH；b)-ORp，其中Rp為羥基保護基；c)-R1，其中R1獨立地選自：(1)芳基；(2)取代芳基；(3)雜芳基；及(4)取代雜芳基；d)-OR1，其中R1如之前的定義；e)-R2，其中R2選自：(1)氫；(2)鹵素；(3)C1-C12的烷基，其任選地包括0、1、2或3個選自O、S或N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；(4)C2-C12的鏈烯基，其任選地包括0、1、2或3個選自O、S或N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；及(5)C2-C12的炔基，其任選地包括0、1、2或3個選自O、S或N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；f)-OR2，其中R2獨立地如之前的定義述；g)-S(O)nR11，其中n＝0、1或2，且R11獨立地為氫、R1或R2，其中R1及R2如之前的定義；h)-NHC(O)R11，其中R11如之前的定義；i)-NHC(O)NHR11，其中R11如之前的定義；j)-NHS(O)2R11，其中R11如之前的定義；k)-NR14R15，其中R14及R15各自獨立為R11，其中R11如之前的定義；且1)-NHR3，其中R3為氨基保護基；B選自：a)氫；b)氘；c)鹵素；d)-OH；e)R1，其中R1如之前的定義；f)R2，其中R2如之前的定義；且g)-ORp，其中Rp如之前的定義，h)若B為鹵素、-OH或-ORp時，A為R1或R2；或者，A與B一起，連同它們連接其上的碳原子，選自：a)C＝O；b)C(OR2)2，其中R2如之前的定義；c)C(SR2)2，其中R2如之前的定義；d)C[-O(CH2)m]2，其中m＝2或3；e)C[-S(CH2)m]2，其中m如之前的定義；f)C＝CHR11，其中R11如之前的定義；g)C＝N-O-R11，其中R11如之前的定義；h)C＝N-O-Ar1-M-Ar2，其中(1)-Ar1-為R31，其中R31獨立地選自：(a)R1，其中R1如之前的定義；(b)C1-C12烷基，其任選地包括0、1、2或3個選自O、S或N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；(c)C2-C12鏈烯基，其任選地包括0、1、2或3個選自O、S或N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；或者(d)C2-C12炔基，其任選地包括0、1、2或3個選自O、S或N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；(2)-M-為不存在或選自：(a)-C1-C12烷基，其任選地包括：0-3個選自O、S或N的雜原子；及0-3個選自-C＝N-、-N＝N、-C(O)-的基團；(b)-C2-C12鏈烯基，其任選地包括：0-3個選自O、S或N的雜原子；及0-3個選自-C＝N-、-N＝N、-C(O)-的基團；(c)-C2-C12炔基，其任選地包括：0-3個選自O、S或N的雜原子；及0-3個選自-C＝N-、-N＝N、-C(O)-的基團；(d)取代芳基；(e)取代雜芳基；或者(f)取代雜環(huán)烷基；及(3)-Ar2，選自：(a)芳基；(b)取代芳基；(c)雜芳基；或者(d)取代雜芳基；i)C＝NNHR11，其中R11如之前的定義；j)C＝NNHC(O)R11，其中R11如之前的定義；k)C＝NNHC(O)NHR11，其中R11如之前的定義；l)C＝NNHS(O)2R11，其中R11如之前的定義；m)C＝NNHR3，其中R3如之前的定義；n)C＝NR11，其中R11如之前的定義；或o)C＝N-N＝CHR11，其中R11如之前的定義；X與Y其中之一為氫而另一者選自：a)氫；b)氘；c)-OH；d)-ORp，其中Rp如之前的定義；e)-NR4R5，其中R4與R5各自獨立地選自：(1)氫；(2)C1-C12烷基，任選地以一或多個選自氫、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；或(3)R4與R5和它們連接其上的氮原子一起形成3-10員雜烷基環(huán)，其包含0-2個選自O、S或N的額外的雜原子；或替代性的，X與Y與它們連接其上的碳原子一起，選自：a)C＝O；b)C＝N-Q，其中Q選自：(1)-R11，其中R11如先前之定義；(2)氨基保護基；(3)-C(O)R11，其中R11如先前之定義；(4)-OR6，其中R6獨立地選自：(a)氫；(b)-CH2O(CH2)2OCH3，(c)-CH2O(CH2O)nCH3，其中n如先前之定義；(d)-C1-C12烷基，任選地以一或多個選自氫、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；(e)-C3-C12環(huán)烷基；(f)-C(O)-C1-C12烷基；(g)-C(O)-C3-C12環(huán)烷基；(h)-C(O)-R1，其中R1如先前之定義；或(i)-Si(Ra)(Rb)(Rc)，其中Ra、Rb及Rc各自獨立地選自C1-C12烷基、芳基及取代芳基；或(5)O-C(R7)(R8)-O-R6，其中R6如先前之定義，條件為R6非C(O)-C1-C12烷基、C(O)-C3-C12環(huán)烷基或C(O)-R1，且R7與R8與它們連接其上的碳原子一起形成一個C3-C12環(huán)烷基團，或者各自獨立選自：(1)氫；或(2)C1-C12烷基；L選自：a)-CH3；b)-CH2CH3；c)-CH(OH)CH3；d)C1-C6烷基，任選地以一或多個選自芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；e)C2-C6鏈烯基，任選地以一或多個選自芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；或f)C2-C6炔基，任選地以一或多個選自芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；或；W為-NR20R21，其中R20及R21各自獨立地選自：a)氫；b)C1-C12烷基，任選地以一或多個選自芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；c)C2-C12鏈烯基，任選地以一 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式I的化合物或其藥學可接受的鹽、酯或前藥：其可展現(xiàn)抗細菌的特性。本發(fā)明進一步涉及包含前述化合物的藥物組合物，用以給予需要抗生素治療的個體。本發(fā)明還涉及利用包含本發(fā)明化合物的藥物組合物對個體中細菌感染進行治療的方法。本發(fā)明更進一步包括制造本發(fā)明化合物的制程。 |
| 國際公布 | WO2003/097659 英 2003.11.27 |
