| 公開(公告)號 | CN1207283C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN00817177.7 |
| 申請日期 | 2000.12.13 |
| 專利名稱 | 4-氨基哌啶衍生物和它們作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D211/58 |
| 分類號 | C07D211/58;C07D409/14;C07D417/14;C07D401/14;C07D405/14;C07D401/12;A61P5/00;A61K31/445 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.14 FR 99/15724 |
| 申請(專利權(quán))人 | 科學(xué)研究和應(yīng)用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·蒂里奧;J·岡薩雷斯;C·穆瓦內(nèi) |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2000/003497 2000.12.13 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.06.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝;林柏楠 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式化合物呈外消旋形式、對映異構(gòu)形式或所有這些形式的組合或者其與可藥用無機(jī)或有機(jī)酸的加成鹽，其中：R1代表直鏈或支鏈C1-C6烷基、-(CH2)m-Y-Z11或-(CH2)m-Z12基團(tuán)，其中Z11代表C1-C6烷基，Z12代表聯(lián)苯基、C3-C7環(huán)烷基、可選被烷基或氧基取代的C3-C7雜環(huán)烷基、或可選被一個或多個取代基取代的芳基或雜芳基，取代基獨(dú)立地選自氟、氯、溴、碘、烷基、烷氧基、-CF3和-OCF3，或者Z12代表Y代表氧原子，或者R1代表下式基團(tuán)R2代表式-C(Y)NHX1、-C(O)X2或SO2X3基團(tuán)，其中X1代表直鏈或支鏈C1-C15烷基、或-(CH2)pZ22，其中Z22代表環(huán)己烯基、聯(lián)苯基、C3-C7環(huán)烷基、C3-C7雜環(huán)烷基、單-或二-烷基氨基、-C(O)-O-烷基、或可選被一個或多個基團(tuán)取代的芳基或雜芳基，取代基獨(dú)立地選自氟、氯、溴、碘、烷基、烷氧基、烷硫基、CF3、OCF3、硝基、氰基、疊氮基、哌啶子基磺�；�、-C(O)-O-烷基、-C(O)-烷基或苯基，或者Z22代表下式基團(tuán)Y代表氧或硫原子，X2代表直鏈或支鏈C1-C10烷基、炔基、式-(CH2)m-W-(CH2)q-Z23或-(CH2)p-U-Z24基團(tuán)，其中W代表SO2，U代表共價鍵，Z23代表芳基，Z24代表環(huán)己烯基、聯(lián)苯基、可選被氨基烷基取代的C3-C7環(huán)烷基、或可選被一個或多個基團(tuán)取代的芳基或雜芳基，取代基選自氟、氯、溴、碘、烷基、烷氧基、-CF3、-OCF3、-SCF3、羥基、-O-C(O)-烷基、-NH-C(O)-烷基、單-或二-烷基氨基、氨基，或者Z24代表下式基團(tuán)或者X2代表下列基團(tuán)：其中保護(hù)基團(tuán)(GP)代表H或叔丁氧羰基；X3代表-(CH2)pZ25基團(tuán)，其中Z25代表可選被一個或多個相同或不同的選自烷氧基和CF3的基團(tuán)取代的芳基，R3代表氫原子、烷基、鏈烯基、可選被硝基取代的呋喃甲基、或式-C(Y)NHX1、-C(O)X2或SO2X3基團(tuán)，其中Y代表氧或硫原子，X1代表-(CH2)pZ22基團(tuán)，其中Z22代表可選被一個或多個基團(tuán)取代的芳基，取代基獨(dú)立地選自氟、氯、溴、碘、烷基、烷氧基、CF3、硝基、苯氧基；X2代表被苯基取代的乙烯基，該苯基本身可選地被一個或多個鹵代取代，或者代表-(CH2)m-W-(CH2)q-Z23或-(CH2)p-U-Z24基團(tuán)，其中W代表SO2，U代表共價鍵或氧原子，Z23代表芳基，Z24代表烷基、C3-C7環(huán)烷基、C3-C7雜環(huán)烷基、聯(lián)苯基、氨基、單-或二-烷基氨基、或可選被一個或多個基團(tuán)取代的芳基或雜芳基，取代基選自烷氧基、溴、氯、氟、羥基、CF3、硝基、氨基、單-與二-烷基氨基、吡咯基，或者X2代表下式基團(tuán)X3代表直鏈或支鏈C1-C10烷基、被苯基取代的乙烯基、CF3、或-(CH2)pZ25，其中Z25代表各自可選被一個或多個取代基取代的芳基或雜芳基，取代基獨(dú)立地選自氟、氯、溴、碘、烷基、烷氧基、CF3、硝基、-NH-C(O)--烷基、單-與二-烷基氨基；以及i)Z12、Z22、Z24所代表的C3-C7雜環(huán)烷基選自嗎啉基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、四氫呋喃基，ii)Z12、Z22、Z23、Z24、Z25所代表的芳基選自苯基和萘基，iii)Z12、Z22、Z24和Z25所代表的雜芳基選自吡啶基、吲哚基、呋喃基、苯并噻吩基、噻吩基、噻唑基和吡唑基，m為1-6的整數(shù)，p為0-6的整數(shù)，q為0-2的整數(shù)，應(yīng)理解的是術(shù)語“烷基”在沒有其他限定且在涉及烷基、烷硫基、單-或二烷基氨基、-C(O)-O-烷基、-C(O)-烷基、氨基烷基和-O-C(O)-烷基時代表具有1-6個碳原子的基團(tuán)，術(shù)語“烷氧基”在沒有其他限定時代表具有1-6個碳原子的基團(tuán)，術(shù)語“鏈烯基”在沒有其他限定時代表具有2-6個碳原子的基團(tuán)，術(shù)語“炔基”在沒有其他限定時代表具有2-6個碳原子的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的式(I)4-氨基哌啶衍生物，其中R1、R2和R3代表各種可變的基團(tuán)，以及它們的制備方法，按平行方式在液相和固相中合成。這些產(chǎn)物對某些促生長素抑制素受體亞型具有良好的親和性，它們特別可用于治療其中涉及一種(或多種)促生長素抑制素受體的病理狀態(tài)或疾病。 |
| 國際公布 | WO2001/044191 法 2001.6.21 |
