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四唑基-苯基乙酰胺的葡糖激酶激活劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/阿奇犬塔羅·西杜瑞
公開(公告)號 CN1209362C  
公開(公告)日 2005.07.06  
申請(專利)號 CN01816347.5  
申請日期 2001.08.09  
專利名稱 四唑基-苯基乙酰胺的葡糖激酶激活劑  
主分類號 C07D417/12  
分類號 C07D417/12;C07D401/12;C07D257/04;A61K31/41;A61K31/427;A61K31/4427;A61P3/10  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.15 US 60/225,494  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 阿奇犬塔羅·西杜瑞  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2001/009207 2001.8.9  
進(jìn)入國家日期 2003.03.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 選自式I化合物的四唑:其中Z為或R1或R2中的一個為另一個為氫,鹵素,C1-C4烷基磺;,全氟C1-C4烷基,氰基,或硝基;R3為C5-C7環(huán)烷基;R4為-C(O)-NHR6,任選被鹵素取代的噻唑基,或任選被鹵素取代的吡啶基;R5為C1-C4烷基,或全氟C1-C4烷基;R6為氫或C1-C4烷基;n為0或1;Δ表示越過雙鍵的反式構(gòu)型;*表示不對稱碳原子;以及該四唑的藥用鹽。  
摘要 式(1)四唑基-苯基乙酰胺,其中Z為(2),R1或R2中的一個為(3),另一個為氫,鹵素,低級烷基磺;,全氟低級烷基,氰基,或硝基;R3為環(huán)烷基;R4為-C(O)-NHR6,或通過環(huán)碳原子連接到所述酰胺基團(tuán)的五-或六-元芳香雜環(huán),具有作為葡糖激酶激活劑的活性,能夠增加胰島素分泌,這可以使其用于治療II型糖尿病。  
國際公布 WO2002/014312 英 2002.2.21  
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