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五氟硫烷基化合物,它們的制備以及作為藥劑的應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/B·博森梅爾;W-G·弗里貝;G·喬治;M·呂特;E·福斯
公開(公告)號 CN1930153A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200580007086.X  
申請日期 2005.03.04  
專利名稱 五氟硫烷基化合物,它們的制備以及作為藥劑的應用  
主分類號 C07D413/10(2006.01)I  
分類號 C07D413/10(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)N;C07D249/00(2006.01)N;C07D257/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.3.5 EP 04005275.5  
申請(專利權)人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設計)人 B·博森梅爾;W-G·弗里貝;G·喬治;M·呂特;E·福斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-03-04 PCT/EP2005/002310  
進入國家日期 2006.09.05  
專利代理機構 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 王 旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 式I-A的化合物, 式I-A, 其中 R2是氫或氟; R3是氫,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基或鹵素; G是-NH-,-S-,或-O-; V是-O-,-NH-,-C(O)-NH-,-NH-C(O)-或-S(O)x-; W是-CH2-;或直接鍵; X是-NH-,-O-,-S(O)x-,-C(O)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-CH=CH-,-C≡C-或-CH2-; Y是-(CH2)n-;且 B是咪唑基,吡唑基,三唑基或四唑基,其各自是未取代的或被-C(O)OH取代一次;和/或被烷基取代一、二或三次,該烷基任選地被以下各項中斷一、二或三次: -O-,-S(O)x-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-C(O)-NH-,-NH-C(O)-或-P(O)(CH3)-;并且 所述烷基是未取代的或被以下各項取代一、二或三次:-OH,-NH2,-C(O)OH,或-P(O)(CH3)2;且 n是1,2或3;且 x是0,1或2; 及其藥用鹽。 2.根據(jù)權利要求1的化合物,其中 R2是氟;且  
摘要 本發(fā)明的目的是式I-A的化合物,它們的藥用鹽,其對映體形式,非對映異構體和外消旋物,上述化合物的制備,含有它們的藥物及其制備,以及上述化合物在控制或預防諸如癌癥的疾病中的應用。  
國際公布 2005-10-13 WO2005/095388 英  
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