| 公開(公告)號 | CN1649873A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809950.0 |
| 申請日期 | 2003.05.02 |
| 專利名稱 | 喜樹堿-紫杉烷類共軛物作為抗有絲分裂和抗腫瘤劑 |
| 主分類號 | C07D491/22 |
| 分類號 | C07D491/22;A61K31/4375;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.2 US 10/137,166 |
| 申請(專利權)人 | 北卡羅來納查佩爾山大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·-H·李;H·奧特蘇;K·F·巴斯托和;F·-Y·李;Y·納卡尼斯 |
| 地址 | 美國北卡羅來納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/014263 2003.5.2 |
| 進入國家日期 | 2004.11.02 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物：C’-L-T(I)其中：C’為式II的喜樹堿基：其中：R1選自H、烷基、醛、羰基、烷氧基、烷芳基、羥基烷基、鹵代烷基、氨基烷基、二烷基氨基、二烷基氨基烷基、環(huán)氨基烷基、芳基、芳氧基、C-烯糖、硝基、氰基和O-糖基；R2、R3、R4和R5各自獨立選自H、氨基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫醇基、烷基氨基、氨基烷基、二(烷基)氨基、環(huán)氨基烷基、氨基烷氧基、芳基、芳氧基、C-烯糖、氰基、亞甲基二氧基、甲�；�、硝基、鹵素、疊氮基、酰胺基、肼基，通過氨基氮原子與A環(huán)鍵連的二十種標準氨基酸之任一種、SR8、NR8R8或O-糖基；或R3和R4一起形成5或6元芳香環(huán)或二氧戊環(huán)；且其中R2和R3，R3和R4，或R4和R5連接；條件是R1，R2，R3，R4，和R5之一是與L連接的共價鍵；R6為H、鹵素、烷基、烷氧基、烷芳基、羥基烷基、或鹵代烷基；R7為烷基、烷芳基、羥基烷基、或芳基；R8為獨立地選自H、烷基、烷芳基、羥基烷基、氨基烷基、酰基、或芳基；L是連接部分；T為下式III的紫杉烷類基；其中R11選自H、烷基、烷氧基、氨基烷基和酰基；R12和R13各自獨立地選自H、烷基、芳基、烷氧基、烷芳基、羥基烷基、鹵代烷基、氨基烷基、二烷基氨基、二烷基氨基烷基、環(huán)氨基烷基、芳氧基、硝基、氰基，和鹵素；或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物：C’-L-T(I)，其中C’為喜樹堿基；L為連接部分；T為紫杉醇類基；和其藥學可接受的鹽。該化合物在其他物質中，可以用于對需要它的主體進行癌癥治療，包括細胞分化和抑制細胞有絲分裂。 |
| 國際公布 | WO2003/093274 英 2003.11.13 |
