| 公開(公告)號 | CN1675183A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819126.1 |
| 申請日期 | 2003.06.16 |
| 專利名稱 | 青防己堿與青防己堿化合物、合成和用途 |
| 主分類號 | C07D217/20 |
| 分類號 | C07D217/20;A61K31/47;A61P25/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.25 CN 02121479.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海藥物研究所;瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 秦國偉;唐希燦;P·萊塔熱;D-H·凱尼亞爾;P·勒納爾 |
| 地址 | 中國上海 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/002600 2003.6.16 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物：其中：·R1和R2各自代表氫原子或者一起構(gòu)成另外的鍵，·R3代表氫原子或烷氧基，·R4代表氫原子或羥基、烷氧基、烷基羰基氧基或芳基羰基氧基，·R5代表氫或鹵原子，·R6代表氫原子或烷基、烷基羰基或芳酰基，·R7代表烷氧基，·R8和R9一起構(gòu)成另外的鍵，或者R8和R13一起構(gòu)成硫醚橋，且在這種情況下，R9和R10一起構(gòu)成氧代基，R14代表氯原子，·R10代表烷氧基，·R11代表羥基或烷氧基，·R12代表氫原子，或者R11和R12一起構(gòu)成氧代、肟基或O-烷基-肟基，·R13和R14各自代表氫原子或者一起構(gòu)成氧代基，其條件是式(I)化合物不能代表：-螺[(4S，5S)-4-羥基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮](青防己堿)-螺[(4S，5S)-4-乙�；�-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-乙酰基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-乙�；量┩�)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-(苯甲酰氧基)-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-羥基-環(huán)戊烷-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酚]-螺[(4S，5S)-4-羥基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5：3(2S)-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4R，5S)-4-羥基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-(苯甲酰氧基)-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-苯甲�；量┩�)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-乙�；�-環(huán)戊烷-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-羥基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1H-吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮](青防己次堿)-螺[(4R，5S)-4-羥基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1H-吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(5S)-2-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5：3-3aS，7aS-((2，3)-1H-吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(5S)-2-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5：3-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1H-吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氫-5H-茚-5-酮]，應(yīng)理解的是：-“烷基”表示含有1至6個碳原子的烷基，其可以是直鏈或支鏈的，-“烷氧基”表示含有1至6個碳原子的烷氧基，其可以是直鏈或支鏈的，-“芳氧基”表示其中的芳基部分代表苯基或萘基的芳氧基，-“芳�；北硎酒渲械姆蓟糠执肀交蜉粱姆蓟驶�，其對映體和非對映異構(gòu)體及其與可藥用酸或堿的加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及青防己堿及其化合物，還涉及式(I)化合物：其中：R1和R2各自代表氫原子或者一起構(gòu)成另外的鍵，R3代表氫原子或烷氧基，R5代表氫或氯原子，R6代表氫原子或烷基、烷基羰基或芳�；琑7和R10各自代表烷氧基，R10代表烷氧基，R4、R8、R9、R11、R12、R13和R14如說明書所定義。 |
| 國際公布 | WO2004/000815 英 2003.12.31 |
