| 公開(公告)號(hào) | CN1980659A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580022610.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.28 |
| 專利名稱 | 具有抗糖尿病活性的吲哚類 |
| 主分類號(hào) | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/404(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.2 US 60/585,046 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉 堃;P·T·梅因克;H·B·伍德 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-28 PCT/US2005/022906 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 或其可藥用鹽，其中： R1選自 (a)-X-芳基-Y-Z，和 (b)-X-雜芳基-Y-Z， 其中芳基和雜芳基任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自A的基團(tuán)取代， 其中當(dāng)R1為-X-雜芳基-Y-Z時(shí)，取代基A可位于雜芳基的任何可用位置； 芳基為苯基或萘基； 雜芳基是含有1-4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S，包括-S(O)-和-S(O)2-，的雜原子的單環(huán)或稠合二環(huán)芳環(huán)，其中每個(gè)環(huán)含有5-6個(gè)原子； X和Y獨(dú)立地選自鍵和-CR5R6-； Z為 Q選自S和O； A選自C1-C4烷基、C2-C4烯基、-OC1-C4烷基和鹵素，其中烷基、烯基和-O-烷基各自任選被1-5個(gè)鹵素取代； R2為C1-C4烷基，其任選被1-5個(gè)鹵素取代； R3選自： (a)苯并異唑基； (b)芳基； (c)-C(＝O)芳基； (d)-O芳基，和 (e)-S(O)n芳基， 其中R3任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基的取代基取代，其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-5個(gè)鹵素取代； R4、R5和R6獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基，其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-5個(gè)鹵素取代； R7選自氫、C1-C3烷基和鹵素，其中C1-C3烷基任選被1-3個(gè)F取代； R8選自H和CH3； n為0-2的整數(shù)；和 p為0-3的整數(shù)。 |
| 摘要 | 在吲哚環(huán)的氮原子上具有-X-芳基-(CH2)x-唑烷二酮和-X-雜芳基-(CH2)x-唑烷二酮的式I吲哚以及其噻唑烷二酮類似物，其中x為0或1，并且X為鍵或-CH2-，為PPARδ激動(dòng)劑或部分激動(dòng)劑，并且可用于治療和控制II型糖尿病，包括通常與II型糖尿病相關(guān)的高血糖、血脂異常、高脂血癥、高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-09 WO2006/014262 英 |
