| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1678592A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03820742.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.30 |
| 專利名稱 | 2-取代的二環(huán)苯并雜環(huán)化合物及其作為鈉通道阻滯劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D239/91 |
| 分類號(hào) | C07D239/91;C07D279/08;A61K31/517;A61K31/5415 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.1 US 60/399,702 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 歐洲凱爾特股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | Q·孫;D·J·凱爾;S·F·維克托里 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/023791 2003.7.30 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式I的化合物：或其藥學(xué)可接受鹽，或溶劑化物，其中：n為從0至3的整數(shù)；p為從2至4的整數(shù)；X為-N＝、-NH-或-S-；Y為氧或硫；每個(gè)出現(xiàn)的R1獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥烷基、氨基、硝基和氰基；R2和R3獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥烷基和C1-6烷氧基(C1-6)烷基；或者R2和R3與它們所連接的氮原子共同形成具有3至7個(gè)碳原子的環(huán)，其中環(huán)任選地含有獨(dú)立地選自-O-、-S-和-NR5-的1個(gè)或2個(gè)附加的雜原子。其中每個(gè)出現(xiàn)的R5獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基和C1-6羥烷基；并且R4選自：其中Z為-O-、-S-、-NH2-、-CH2-、-NHCH2-、-CH2NH-、-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-或-CH2S-；每個(gè)出現(xiàn)的R6獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥烷基和C1-6烷氧基烷基；并且 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及采用新的式I所示的2-取代的二環(huán)苯并雜環(huán)化合物，或其可藥用鹽或溶劑化物治療對(duì)于阻斷鈉離子通道有反應(yīng)的疾病的方法，其中X為-NH-、-N＝或-S-，Y為氧或硫，n、p、R1、R2、R3和R4如說(shuō)明書(shū)中所定義。本發(fā)明還涉及式(I)的化合物用于治療全身性或局部缺血后的神經(jīng)元缺失、治療或預(yù)防神經(jīng)變性疾病例如肌萎縮性側(cè)索硬化(ALS)和治療、預(yù)防或改善急性或慢性疼痛、神經(jīng)性疼痛或外科手術(shù)疼痛，用作抗耳鳴藥、抗驚厥藥、抗躁狂抑郁藥、局部麻醉藥、抗心律失常藥以及用于治療或預(yù)防糖尿病性神經(jīng)病的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/013111 英 2004.2.12 |
